BS-181

Nome chimico:

N5-(6-amminoesil)-N7-benzil-3-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidina-5,7-diammina cloridrato

SORRISI Codice:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Codice InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

Chiave InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Parola chiave:

Solubilità: 

Magazzinaggio: 

Descrizione:

BS-181 è un inibitore CDK altamente selettivo per CDK7 con una IC(50) di 21 nmol/L. Test di altri CDK e di altre 69 chinasi hanno mostrato che BS-181 ha inibito CDK2 solo a concentrazioni inferiori a 1 micromol/L, con CDK2 inibito 35 volte meno potentemente (IC(50) 880 nmol/L) rispetto a CDK7. Nelle cellule MCF-7, BS-181 ha inibito la fosforilazione dei substrati CDK7, promosso l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi per inibire la crescita delle linee cellulari tumorali e ha mostrato effetti antitumorali in vivo.

Obiettivo: CDK7