| GATTO # | Nome del prodotto | Descrizione |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 è un inibitore potente e selettivo sia dell'isoforma ACC1 dell'acetil-CoA carbossilasi, localizzata principalmente nel fegato e nel tessuto adiposo, sia dell'isoforma ACC2 dominante nel muscolo scheletrico e cardiaco, con valori IC50 rispettivamente di 27 nM e 33 nM. Gli inibitori dell’ACC inibiscono la lipogenesi de novo e aumentano la β-ossidazione degli acidi grassi a catena lunga con un potenziale trattamento del diabete di tipo 2, della steatosi epatica e del cancro. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 è un inibitore allosterico degli enzimi ACC ACC1 e ACC2 che impedisce la dimerizzazione della subunità ACC per sopprimere la sintesi degli acidi grassi in vitro e in vivo. Il trattamento cronico con ND-646 di xenotrapianti e modelli murini geneticamente modificati di NSCLC ha inibito la crescita del tumore. Quando somministrato come agente singolo o in combinazione con il farmaco standard di cura carboplatino, ND-646 ha marcatamente soppresso la crescita del tumore polmonare nei geni Kras;Trp53-/- (noto anche come KRAS p53) e Kras;Stk11-/- ( noti anche come modelli murini KRAS Lkb1) di NSCLC. ND-646 ha avuto una maggiore efficacia se combinato con carboplatino, un componente comune dei regimi chemioterapici utilizzati per trattare il NSCLC umano. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 è un potente inibitore degli ACC dei mammiferi e può ridurre il peso corporeo e migliorare la sensibilità all'insulina negli animali da test. CP-640186 ha recentemente dimostrato di essere un potente inibitore delle isoforme degli ACC dei mammiferi con valori IC50 di circa 55 nM. Questo è attualmente l'unico potente inibitore segnalato degli ACC dei mammiferi. Nelle colture cellulari e nei modelli animali, CP-640186 può ridurre i livelli di malonil-CoA nei tessuti, inibire la biosintesi degli acidi grassi e stimolare l'ossidazione degli acidi grassi. Ancora più importante, CP-640186 può ridurre la massa grassa e il peso corporeo e migliorare la sensibilità all’insulina, convalidando gli ACC come bersagli per i farmaci antiobesità e antidiabetici. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 è un inibitore dell'acetil-CoA carbossilasi (ACC); inibisce l'ACC1 e l'ACC2 umani con valori IC50 rispettivamente di 2,1 e 6,1 nM. |
