THZ531

THZ531
  • Nome:THZ531
  • N. catalogo:CPDB1594
  • N. CAS:1702809-17-3
  • Peso Molecolare:558.083
  • Formula chimica:C30H32ClN7O2
  • Solo per la ricerca scientifica, non per i pazienti.

    Dettagli del prodotto

    Tag dei prodotti

    Dimensioni della confezione Disponibilità Prezzo (USD)
    100 mg In magazzino 500
    500 mg In magazzino 800
    1g In magazzino 1200
    Più dimensioni Ottieni preventivi Ottieni preventivi

    Nome chimico:

    (R,E)-N-(4-(3-((5-cloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)ammino)piperidina-1-carbonil)fenil)-4- (dimetilammino)but-2-enammide

    SORRISI Codice:

    "O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

    Codice InChi:

    InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

    Chiave InChi:

    RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

    Parola chiave:

    THZ-531, THZ531, THZ531, 1702809-17-3

    Solubilità:Solubile in DMSO

    Magazzinaggio:0 - 4°C per breve termine (giorni o settimane), o -20°C per lungo termine (mesi).

    Descrizione:

    THZ531 è un inibitore covalente CDK12 e CDK13. Le chinasi ciclina-dipendenti 12 e 13 (CDK12 e CDK13) svolgono un ruolo critico nella regolazione della trascrizione genica. THZ531 prende di mira in modo irreversibile una cisteina situata al di fuori del dominio chinasi. THZ531 provoca una perdita di espressione genica con concomitante perdita di RNA polimerasi II allungata e iperfosforilata. THZ531 riduce sostanzialmente l'espressione dei geni di risposta al danno del DNA e dei geni chiave del fattore di trascrizione associato al superpotenziatore. THZ531 ha indotto drammaticamente la morte cellulare apoptotica. Piccole molecole in grado di colpire specificamente CDK12 e CDK13 potrebbero quindi aiutare a identificare sottotipi di cancro che dipendono particolarmente dalle loro attività chinasiche.

    Obiettivo: CDK


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