CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 è un doppio inibitore selettivo della MEK/Aurora chinasi con valori IC50 di 3, 25, 15, 25 e 4 nM rispettivamente per X. laevis Aurora B, Aurora A e Aurora C umane e MEK1 e MEK2 umani. Può inibire la crescita e la sopravvivenza delle linee cellulari di melanoma naive al trattamento e resistenti ai farmaci, diminuendo l'espressione di MEK e Mcl-1 e aumentando l'espressione della proteina pro-apoptotica Bim. Alla dose di 70 mg/kg, BI-847325 induce l'apoptosi in melanomi xenotrapiantati naive al trattamento e resistenti ai farmaci in vivo. |