| GATTO # | Nome del prodotto | Descrizione |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, noto anche come IDN 6556 e PF 03491390, è un inibitore della caspasi di prima classe negli studi clinici per il trattamento delle malattie del fegato. Emricasan (IDN-6556) riduce il danno epatico e la fibrosi in un modello murino di steatoepatite non alcolica. IDN6556 facilita l'attecchimento di isole di massa marginale in un modello di autotrapianto di isole suine. L'IDN-6556 orale può ridurre l'attività dell'aminotransferasi nei pazienti con epatite cronica C. Il PF-03491390 somministrato per via orale viene trattenuto nel fegato per periodi prolungati con una bassa esposizione sistemica, esercitando un effetto epatoprotettivo contro il danno epatico indotto da alfa-fas in un modello murino . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, noto anche come chinolina-Val-Asp-difluorofenossimetilchetone, è un inibitore della caspasi ad ampio spettro con potenti proprietà antiapoptotiche. Q-VD-OPh previene l'ictus neonatale nel ratto P7: un ruolo per il genere. Q-VD-OPh ha effetti anti-leucemia e può interagire con gli analoghi della vitamina D per aumentare la segnalazione HPK1 nelle cellule AML. Q-VD-OPh riduce l'apoptosi indotta da trauma e migliora il recupero della funzione degli arti posteriori nei ratti dopo una lesione del midollo spinale |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk è un inibitore irreversibile e permeabile alle cellule della caspasi-3. La caspasi-3 è una proteasi specifica della cisteinil aspartato che svolge un ruolo centrale nell'apoptosi. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, noto anche come Z-IETD-FMK, è un potente inibitore irreversibile, permeabile alle cellule della caspasi-8 e del granzyme B., L'inibitore della caspasi-8 II controlla l'attività biologica della caspasi-8. MDK4982 inibisce efficacemente l'apoptosi indotta dal virus dell'influenza nelle cellule HeLa. MDK4982 inibisce anche il granzima B. MDK4982 ha CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK è un inibitore irreversibile della pan-caspasi, permeabile alle cellule. Z-VAD-FMK inibisce l'elaborazione della caspasi e l'induzione dell'apoptosi nelle cellule tumorali in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, noto anche come VX-765, è progettato per inibire la Caspasi, che è un enzima che controlla la generazione di due citochine, IL-1b e IL-18. È stato dimostrato che VX-765 inibisce le crisi acute in modelli preclinici. Inoltre, VX-765 ha mostrato attività in modelli preclinici di epilessia cronica. VX-765 è stato somministrato a oltre 100 pazienti in studi clinici di fase I e IIa relativi ad altre malattie, incluso uno studio clinico di fase IIa di 28 giorni su pazienti con psoriasi. Ha completato la fase di trattamento di uno studio clinico di fase IIa di VX-765 che ha arruolato circa 75 pazienti con epilessia resistente al trattamento. Lo studio clinico in doppio cieco, randomizzato e controllato con placebo è stato progettato per valutare la sicurezza, la tollerabilità e l'attività clinica del VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc è un antagonista antivirale, potente, non competitivo del recettore CKR-5 che inibisce il legame della proteina di rivestimento virale dell'HIV gp120. Maraviroc inibisce il legame del γ-S-GTP stimolato da MIP-1β alle membrane cellulari HEK-293, indicando la sua capacità di inibire la stimolazione dipendente dalle chemochine dello scambio GDP-GTP nel complesso proteico CKR-5/G. Maraviroc inibisce anche l’evento a valle della ridistribuzione del calcio intracellulare indotta dalle chemochine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, noto anche come TAK-242, è un inibitore permeabile alle cellule della segnalazione TLR4, bloccando la produzione indotta da LPS di NO, TNF-α, IL-6 e IL-1β nei macrofagi con valori IC50 di 1-11 nM. Resatorvid si lega selettivamente a TLR4 e interferisce con le interazioni tra TLR4 e le sue molecole adattatrici. Resatorvid fornisce neuroprotezione nella lesione cerebrale traumatica sperimentale: implicazioni nel trattamento della lesione cerebrale umana |
| CPD100608 | ASK1-Inibitore-10 | L'inibitore 10 di ASK1 è un inibitore biodisponibile per via orale della chinasi 1 che regola il segnale dell'apoptosi (ASK1). È selettivo per ASK1 rispetto a ASK2 nonché per MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ e B-RAF. Inibisce gli aumenti indotti dalla streptozotocina della fosforilazione di JNK e p38 nelle cellule β pancreatiche INS-1 in modo concentrazione-dipendente. |
| CPD100607 | K811 | K811 è un inibitore specifico di ASK1 che prolunga la sopravvivenza in un modello murino di sclerosi laterale amiotrofica. K811 ha prevenuto efficacemente la proliferazione cellulare nelle linee cellulari con elevata espressione di ASK1 e nelle cellule GC che sovraesprimono HER2. Il trattamento con K811 ha ridotto le dimensioni dei tumori xenotrapianti sottoregolando i marcatori di proliferazione. |
| CPD100606 | K812 | K812 è un inibitore specifico di ASK1 scoperto per prolungare la sopravvivenza in un modello murino di sclerosi laterale amiotrofica. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A è un inibitore ASK1 potente e selettivo (IC50 = 93 nM). Blocca la fosforilazione di ASK1 e p38 indotta da LPS negli astrociti di topo in coltura e sopprime la neuroinfiammazione in un modello di EAE di topo. MSC 2032964A è biodisponibile per via orale e penetra nel cervello. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, noto anche come GS-4997, è un inibitore biodisponibile per via orale della chinasi 1 (ASK1) che regola il segnale dell'apoptosi, con potenziali attività antinfiammatorie, antineoplastiche e antifibrotiche. GS-4997 prende di mira e si lega al dominio chinasico catalitico di ASK1 in modo competitivo per l'ATP, prevenendone così la fosforilazione e l'attivazione. GS-4997 previene la produzione di citochine infiammatorie, down-regola l'espressione dei geni coinvolti nella fibrosi, sopprime l'apoptosi eccessiva e inibisce la proliferazione cellulare. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, noto anche come inibitore I dell'H-PGDS, è un inibitore della prostaglandina D sintasi (di tipo ematopoietico). MDK36122 non ha un nome in codice e ha CAS#1033836-12-2. Le ultime 5 cifre sono state utilizzate per il nome per una facile comunicazione. MDK36122 blocca selettivamente HPGDS (IC50 = 0,7 e 32 nM rispettivamente nei test enzimatici e cellulari) con poca attività contro i relativi enzimi umani L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 e 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalina | Tepoxalin, noto anche come ORF-20485; RWJ-20485; è un inibitore della 5-lipossigenasi potenzialmente indicato per il trattamento dell'asma e dell'osteoartrite (OA). Tepoxalin ha attività inibitoria in vivo contro COX-1, COX-2 e 5-LOX nei cani all'attuale dosaggio raccomandato approvato. Tepoxalin inibisce l'infiammazione e la disfunzione microvascolare indotte dall'irradiazione addominale nei ratti. Tepoxalin potenzia l'attività di un antiossidante, la pirrolidina ditiocarbammato, nell'attenuare l'apoptosi indotta dal fattore di necrosi tumorale alfa nelle cellule WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, noto anche come CP-66248, è un inibitore della COX/5-LOX e un candidato farmaco antinfiammatorio modulante le citochine che era in fase di sviluppo da parte di Pfizer come potenziale trattamento promettente per l'artrite reumatoide, ma Pfizer ha interrotto lo sviluppo dopo che l'approvazione alla commercializzazione è stata respinta dalla FDA nel 1996 a causa di tossicità epatica e renale, attribuita ai metaboliti del farmaco con una frazione tiofenica che causava danno ossidativo. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 è un inibitore della 5-lipossigenasi non redox nuovo, potente e selettivo, efficace nell'infiammazione e nel dolore. PF-4191834 mostra una buona potenza nei test enzimatici e cellulari, nonché in un modello di ratto di infiammazione acuta. I risultati del test enzimatico indicano che PF-4191834 è un potente inibitore della 5-LOX, con un IC(50) = 229 +/- 20 nM. Inoltre, ha dimostrato una selettività di circa 300 volte per 5-LOX rispetto a 12-LOX e 15-LOX e non mostra attività verso gli enzimi cicloossigenasi. Inoltre, PF-4191834 inibisce la 5-LOX nelle cellule del sangue umano, con un IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, noto anche come L 663536, è un antagonista dei leucotrieni. Può farlo bloccando la proteina attivante la 5-lipossigenasi (FLAP), inibendo così la 5-lipossigenasi (5-LOX) e può aiutare nel trattamento dell’aterosclerosi. MK-886 inibisce l'attività della cicloossigenasi-1 e sopprime l'aggregazione piastrinica. MK-886 induce cambiamenti nel ciclo cellulare e aumenta l'apoptosi dopo la terapia fotodinamica con ipericina. MK-886 migliora la differenziazione e l'apoptosi indotte dal fattore di necrosi tumorale alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 è un potente inibitore della reazione 5-LO sia in vitro che in una serie di modelli in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, noto anche come LPD-977 e MLN-977, è un potente inibitore della 5-lipossigenasi che interviene nella produzione di leucotrieni ed è attualmente in fase di sviluppo per il trattamento dell'asma cronico. CMI-977 inibisce la via dell'infiammazione cellulare della 5-lipossigenasi (5-LO) per bloccare la generazione di leucotrieni, che svolgono un ruolo chiave nell'insorgere dell'asma bronchiale. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 è un inibitore attivo per via orale della 5-lipossigenasi (5-LO). CJ-13610 inibisce la biosintesi del leucotriene B4 e regola l'espressione dell'mRNA di IL-6 nei macrofagi. È efficace nei modelli preclinici del dolore. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 è un inibitore della proteina attivante 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 è un agonista del GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 è un modulatore allosterico positivo (PAM) del recettore del peptide 1 simile al glucagone penetrante nel sistema nervoso centrale (GLP-1R) |
