CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib è un inibitore della tirosina chinasi 3 correlata alla FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) e dimostra un'elevata selettività per FLT3 quando testato rispetto a un pannello di 227 chinasi aggiuntive. Inibisce la proliferazione della linea cellulare leucemica umana MV4-11, che ospita una mutazione omozigote FLT3-ITD, con un valore IC50 di 0,56 nM.1 A 1 mg/kg/giorno, quizartinib ha dimostrato di prolungare la sopravvivenza in un topo modello di leucemia mieloide acuta FLT3-ITD e per eradicare i tumori in un modello di xenotrapianto murino dipendente da FLT3 a 10 mg/kg. |