| GATTO # | Nome del prodotto | Descrizione |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 è un agonista sintetico specifico per PPARδ che mostra un'elevata affinità per PPARδ (Ki=1,1 nM) con una selettività > 1000 volte su PPARα e PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, noto anche come GFT-505, è un doppio agonista PPARα/δ. Elafibranoris è attualmente studiato per il trattamento di malattie cardiometaboliche tra cui diabete, resistenza all'insulina, dislipidemia e steatosi epatica non alcolica (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina è un nuovo agonista pan-PPAR naturale ottenuto dal frutto del tradizionale pisello cinese ipoglicemizzante malaytea. Mostra attività più forti con PPAR-γ che con PPAR-α e PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l e 8,07 μmol/l nelle cellule 293T, rispettivamente). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, noto anche come CI991, è un potente agonista PPAR. Il troglitazone è un farmaco antidiabetico e antinfiammatorio e appartiene alla classe dei farmaci tiazolidinedioni. È stato prescritto ai pazienti con diabete mellito di tipo 2 in Giappone. Il troglitazone, come gli altri tiazolidinedioni (pioglitazone e rosiglitazone), agisce attivando i recettori attivati dal proliferatore del perossisoma (PPAR). Il troglitazone è un ligando sia del PPARα che, più fortemente, del PPARγ |
| CPD100563 | Glabridina | La glabridina, uno dei fitochimici attivi nell'estratto di liquirizia, si lega e attiva il dominio di legame del ligando di PPARγ, nonché il recettore a lunghezza intera. È anche un modulatore positivo del recettore GABAA che promuove l'ossidazione degli acidi grassi e migliora l'apprendimento e la memoria. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Lo pseudoginsenoside F11, un prodotto naturale presente nel ginseng americano ma non nel ginseng asiatico, è un nuovo agonista parziale PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrato | Il bezafibrato è un agonista del recettore alfa attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARalfa) con attività antilipidemica. Il bezafibrato è un farmaco fibrato utilizzato per il trattamento dell'iperlipidemia. Il bezafibrato diminuisce i livelli di trigliceridi, aumenta i livelli di colesterolo lipoproteico ad alta densità e diminuisce i livelli di colesterolo lipoproteico totale e a bassa densità. È comunemente commercializzato come Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, noto anche come GW610742 e GW0742X, è un agonista PPARδ/β. GW0742 induce la maturazione neuronale precoce dei neuroni corticali post-mitotici. GW0742 previene l’ipertensione, lo stato infiammatorio e ossidativo vascolare e la disfunzione endoteliale nell’obesità indotta dalla dieta. GW0742 ha effetti protettivi diretti sull'ipertrofia del cuore destro. GW0742 può migliorare il metabolismo dei lipidi nel cuore sia in vivo che in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Il pioglitazone cloridrato è un composto tiazolidinedione descritto per produrre effetti antinfiammatori e antiarteriosclerotici. È stato dimostrato che pioglitazone previene l'infiammazione coronarica e l'arteriosclerosi indotte da L-NAME e sopprime l'aumento dell'mRNA del TNF-α prodotto dal danno alla mucosa gastrica indotto dall'aspirina. Pioglitazone cloridrato è un attivatore del PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Il rosiglitazone è un farmaco antidiabetico della classe dei farmaci tiazolidinedioni. Funziona come un sensibilizzatore dell'insulina, legandosi ai recettori PPAR nelle cellule adipose e rendendo le cellule più reattive all'insulina. Il rosiglitazone è un membro della classe di farmaci dei tiazolidinedioni. I tiazolidinedioni agiscono come sensibilizzatori dell’insulina. Riducono le concentrazioni ematiche di glucosio, acidi grassi e insulina. Funzionano legandosi ai recettori attivati dal proliferatore del perossisoma (PPAR). I PPAR sono fattori di trascrizione che risiedono nel nucleo e vengono attivati da ligandi come i tiazolidinedioni. I tiazolidinedioni entrano nella cellula, si legano ai recettori nucleari e alterano l'espressione dei geni. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 è un antagonista selettivo del PPARδ. GSK0660 regola in modo differenziale 273 trascritti nelle cellule trattate con TNFα rispetto al solo TNFα. Un'analisi del percorso ha rivelato l'arricchimento della segnalazione del recettore citochina-citochina. In particolare, GSK0660 blocca la sovraregolazione indotta dal TNFα di CCL8, una chemochina coinvolta nel reclutamento dei leucociti. GSK0660 blocca l'effetto del TNFα sulle espressioni delle citochine coinvolte nel reclutamento dei leucociti, tra cui CCL8, CCL17 e CXCL10 e può quindi bloccare la leucostasi retinica indotta dal TNFα. |
| CPD100555 | Orossina-A | L'orossina A, un componente attivo isolato dall'erba Oroxylum indicum (L.) Kurz, attiva PPARγ e inibisce l'α-glucosidasi, esercitando attività antiossidante. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 è un potente inibitore di TNKS1/2 che ha una selettività 100 volte maggiore rispetto ad altri enzimi della famiglia PARP e mostra un'inibizione della via Wnt di 5 nM nelle cellule DLD-1. AZ6102 può essere formulato bene in una soluzione endovenosa clinicamente rilevante a 20 mg/mL, ha dimostrato una buona farmacocinetica nelle specie precliniche e mostra un basso efflusso di Caco2 per evitare possibili meccanismi di resistenza del tumore. Il percorso canonico Wnt svolge un ruolo importante nello sviluppo embrionale, nell'omeostasi dei tessuti adulti e nel cancro. Mutazioni germinali di diversi componenti della via Wnt, come Axin, APC e ?-catenina, possono portare all'oncogenesi. È noto che l'inibizione del dominio catalitico della poli (ADP-ribosio) polimerasi (PARP) delle tankyrasi (TNKS1 e TNKS2) inibisce la via Wnt attraverso una maggiore stabilizzazione di Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, noto anche come MK-0767 e MK-767, è un agonista PPAR potenzialmente per il trattamento del diabete di tipo 2 e della dislipidemia. Quando somministrato a topi ob/ob, KRP-297 (da 0,3 a 10 mg/kg) ha ridotto i livelli plasmatici di glucosio e di insulina e ha migliorato l’assorbimento compromesso di 2DG stimolato dall’insulina nel muscolo soleo in modo dose-dipendente. Il trattamento con KRP-297 è utile per prevenire lo sviluppo di sindromi diabetiche oltre a migliorare il trasporto compromesso del glucosio nel muscolo scheletrico. |
| CPD100543 | Inolitazone | L'inolitazone, noto anche come Efatutazone, CS-7017 e RS5444, è un inibitore PAPR-gamma biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. L'inolitazone si lega e attiva il recettore gamma attivato dalla proliferazione del perossisoma (PPAR-gamma), che può provocare l'induzione della differenziazione e dell'apoptosi delle cellule tumorali, nonché una riduzione della proliferazione delle cellule tumorali. PPAR-gamma è un recettore ormonale nucleare e un fattore di trascrizione attivato dal ligando che controlla l'espressione genica coinvolta in processi cellulari come la differenziazione, l'apoptosi, il controllo del ciclo cellulare, la carcinogenesi e l'infiammazione. Verificare la presenza di studi clinici attivi o studi clinici chiusi che utilizzano questo agente. (Thesaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 è un antagonista PPAR α (IC50 = 0,24 μM). GW6471 migliora l'affinità di legame del dominio di legame del ligando PPAR α con le proteine corepressore SMRT e NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, noto anche come IVA-337, è un agonista dei recettori attivati dal proliferatore del perossisoma (PPAR). |
