LDC000067

Nome chimico:

3-[[6-(2-metossifenil)-4-pirimidinil]ammino]benzemetansolfonammide

SORRISI Codice:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Codice InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Chiave InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Parola chiave:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Solubilità: 

Magazzinaggio: 

Descrizione:

LDC000067 è un inibitore potente e selettivo del CDK9. LDC000067 ha inibito la trascrizione in vitro in modo competitivo con l'ATP e dose-dipendente. Il profilo dell'espressione genica delle cellule trattate con LDC000067 ha dimostrato una riduzione selettiva degli mRNA di breve durata, inclusi importanti regolatori della proliferazione e dell'apoptosi. L'analisi della sintesi dell'RNA de novo ha suggerito un ruolo positivo ad ampio raggio di CDK9. A livello molecolare e cellulare, LDC000067 ha riprodotto gli effetti caratteristici dell'inibizione del CDK9, come una maggiore pausa dell'RNA polimerasi II sui geni e, soprattutto, l'induzione dell'apoptosi nelle cellule tumorali. LDC000067 inibisce la trascrizione in vitro dipendente da P-TEFb. Induce l'apoptosi in vitro e in vivo in combinazione con BI 894999.

Obiettivo: CDK9