FGFR

GATTO # Nome del prodotto Descrizione
CPD100464 Erdafitinib Erdafitinib, noto anche come JNJ-42756493, è un potente e selettivo inibitore del recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR) biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. Dopo somministrazione orale, JNJ-42756493 si lega e inibisce l'FGFR, che può comportare l'inibizione delle vie di trasduzione del segnale correlate all'FGFR e quindi l'inibizione della proliferazione delle cellule tumorali e della morte delle cellule tumorali nelle cellule tumorali che sovraesprimono l'FGFR. L'FGFR, sovraregolato in molti tipi di cellule tumorali, è un recettore tirosina chinasi essenziale per la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule tumorali.
CPD3618 TAS-120 TAS-120 è un inibitore biodisponibile per via orale del recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR) con potenziale attività antineoplastica. L'inibitore dell'FGFR TAS-120 si lega selettivamente e irreversibilmente e inibisce l'FGFR, il che può comportare l'inibizione sia della via di trasduzione del segnale mediata da FGFR che della proliferazione delle cellule tumorali, e un aumento della morte cellulare nelle cellule tumorali che sovraesprimono l'FGFR. FGFR è un recettore tirosina chinasi essenziale per la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule tumorali e la sua espressione è sovraregolata in molti tipi di cellule tumorali.
CPDB1093 Derazantinib; ARQ-087 Derazantinib, noto anche come ARQ-087, è un inibitore biodisponibile per via orale del recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR) con potenziale attività antineoplastica.
CPDB0942 BLU-554 BLU-554 è un inibitore del recettore 4 del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR4) potenzialmente per il trattamento del carcinoma epatocellulare e del colangiocarcinoma.
CPD0999 H3B-6527 H3B-6527 (H3 Biomedicine) è un inibitore FGFR4 altamente selettivo con potente attività antitumorale nelle linee cellulari e nei topi amplificati di FGF19.
CPD0997 FGF401 FGF-401 è un inibitore di FGFR4 estratto dal brevetto WO2015059668A1, esempio composto 83; ha un IC50 di 1,9 nM.
CPDB0053 AZD4547 AZD 4547 è un inibitore selettivo della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR) con valori IC50 di 0,2, 2,5 e 1,8 nM per FGFR1, 2 e 3, rispettivamente.
CPD3610 BLU-9931 BLU9931 è un inibitore FGFR4 potente, selettivo e irreversibile con IC50 di 3 nM, una selettività di circa 297, 184 e 50 volte rispetto a FGFR1/2/3, rispettivamente.

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