| MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
| CPD100904 | Voruciclib | A voruciclib, más néven P1446A-05, a ciklin-dependens kináz 4-re (CDK4) specifikus protein kináz inhibitor, potenciális daganatellenes hatással. A P1446A-05 CDK4 inhibitor specifikusan gátolja a CDK4 által közvetített G1-S fázisátalakulást, leállítja a sejtciklust és gátolja a rákos sejtek növekedését. A CDK4 szerin/treonin kináz D-típusú G1 ciklinekkel alkotott komplexben található, és ez az első kináz, amely mitogén stimuláció hatására aktiválódik, és sejteket szabadít fel a nyugalmi állapotból a G1/S növekedési ciklus szakaszába; A CDK-ciklin komplexekről kimutatták, hogy foszforilálják a retinoblasztóma (Rb) transzkripciós faktort a korai G1-ben, kiszorítva a hiszton-dezacetilázt (HDAC) és blokkolva a transzkripciós repressziót. |
| CPD100905 | Alvocidib | Az alvocidib egy szintetikus N-metil-piperidinil-klórfenil-flavonvegyület. A ciklin-dependens kináz inhibitoraként az alvocidib sejtciklus leállást vált ki a ciklin-dependens kinázok (CDK-k) foszforilációjának megakadályozásával és a ciklin D1 és D3 expressziójának leszabályozásával, ami a G1 sejtciklus leállását és apoptózisát eredményezi. Ez a szer az adenozin-trifoszfát aktivitásának kompetitív inhibitora is. Ellenőrizze, vannak-e aktív klinikai vizsgálatok vagy zárt klinikai vizsgálatok ezzel a szerrel. |
| CPD100906 | BS-181 | A BS-181 egy erősen szelektív CDK inhibitor a CDK7 számára, IC(50) 21 nmol/l. Más CDK-k, valamint további 69 kináz tesztelése azt mutatta, hogy a BS-181 csak 1 mikromol/l-nél alacsonyabb koncentrációban gátolja a CDK2-t, míg a CDK2 gátlása 35-ször kevésbé hatékony (IC(50) 880 nmol/L), mint a CDK7. MCF-7 sejtekben a BS-181 gátolta a CDK7 szubsztrátok foszforilációját, elősegítette a sejtciklus leállását és az apoptózist, hogy gátolja a rákos sejtvonalak növekedését, és tumorellenes hatást mutatott in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | A riviciclib, más néven P276-00, egy flavon- és ciklinfüggő kináz (CDK) inhibitor, amely potenciális daganatellenes hatással rendelkezik. A P276-00 szelektíven kötődik és gátolja a Cdk4/ciklin D1, Cdk1/ciklin B és Cdk9/ciklin T1 szerin/treonin kinázokat, amelyek kulcsszerepet játszanak a sejtciklus szabályozásában és a sejtproliferációban. Ezeknek a kinázoknak a gátlása a sejtciklus leállásához vezet a G1/S átmenet során, ami apoptózis indukálásához és a tumorsejtek proliferációjának gátlásához vezet. |
| CPD100908 | MC180295 | Az MC180295 egy erősen szelektív CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM). (Az MC180295 széles körű rákellenes aktivitással rendelkezik in vitro, és hatékony in vivo rákmodellekben. Ezenkívül a CDK9 gátlása in vivo érzékennyé teszi az α-PD-1 immunellenőrzési pont inhibitort, így kiváló célpont a rák epigenetikai terápiájában. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Az LDC000067 egy erős és szelektív CDK9 inhibitor. Az LDC000067 gátolta az in vitro transzkripciót ATP-vel kompetitív és dózisfüggő módon. Az LDC000067-tel kezelt sejtek génexpressziós profilozása a rövid életű mRNS-ek szelektív csökkenését mutatta ki, beleértve a proliferáció és az apoptózis fontos szabályozóit. A de novo RNS szintézis elemzése a CDK9 széles körű pozitív szerepére utalt. Molekuláris és sejtszinten az LDC000067 reprodukálta a CDK9 gátlására jellemző hatásokat, például az RNS-polimeráz II fokozott szüneteltetését a géneken, és ami a legfontosabb, az apoptózis indukálását a rákos sejtekben. Az LDC000067 gátolja a P-TEFb-függő in vitro transzkripciót. Apoptózist indukál in vitro és in vivo a BI 894999-cel kombinálva. |
| CPD100910 | SEL120-34A | A SEL120-34A egy erős és szelektív CDK8 inhibitor, amely aktív AML sejtekben, magas szintű szerinfoszforilációval a STAT1 és STAT5 transzaktivációs doménekben. Az EL120-34A gátolja a STAT1 S727 és STAT5 S726 foszforilációját rákos sejtekben in vitro. Következetesen a STATs- és NUP98-HOXA9-függő transzkripció szabályozását figyelték meg domináns hatásmechanizmusként in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | Az MSC2530818 egy erős, szelektív és orálisan biológiailag hozzáférhető CDK8-inhibitor, CDK8 IC50 = 2,6 nM; Humán PK előrejelzés: Cl ~ 0,14 L/H/kg; t1/2 ~ 2,4 óra; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | A CYC065 a CDK2/CDK9 kinázok második generációs, szájon át beszerezhető ATP-kompetitív inhibitora, amely potenciális daganatellenes és kemoprotektív hatással rendelkezik. |
| CPDB1594 | THZ531 | A THZ531 egy kovalens CDK12 és CDK13 kovalens inhibitor. A 12-es és 13-as ciklinfüggő kinázok (CDK12 és CDK13) kritikus szerepet játszanak a géntranszkripció szabályozásában. |
| CPDB1587 | THZ2 | A THZ2, a THZ1 analógja, amely alkalmas a hármas-negatív emlőrák (TNBC) kezelésére, egy erős és szelektív CDK7 inhibitor, amely in vivo legyőzi a THZ1 instabilitását. IC50: CDK7=13,9 nM; TNBC sejtek = 10 nM |
