MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
CPD100464 | Erdafitinib | Az Erdafitinib, más néven JNJ-42756493, egy erős és szelektív, orálisan biológiailag hozzáférhető, pan-fibroblaszt növekedési faktor receptor (FGFR) inhibitor, amely potenciális daganatellenes hatással rendelkezik. Orális adagolás esetén a JNJ-42756493 kötődik az FGFR-hez és gátolja azt, ami az FGFR-hez kapcsolódó jelátviteli utak gátlását eredményezheti, és ezáltal gátolja a tumorsejtek proliferációját és a tumorsejtek halálát az FGFR-t túltermelő tumorsejtekben. Az FGFR, amely számos tumorsejttípusban szabályozott, egy receptor tirozin-kináz, amely elengedhetetlen a tumorsejtek proliferációjához, differenciálódásához és túléléséhez. |
CPD3618 | TAS-120 | A TAS-120 a fibroblaszt növekedési faktor receptor (FGFR) orálisan biológiailag hozzáférhető inhibitora, amely potenciális daganatellenes hatással rendelkezik. Az FGFR inhibitor TAS-120 szelektíven és irreverzibilisen kötődik az FGFR-hez, és gátolja az FGFR-t, ami mind az FGFR-közvetített jelátviteli útvonal, mind a tumorsejtek proliferációjának gátlását, valamint az FGFR-t túltermelő tumorsejtekben a sejthalál növekedését eredményezheti. Az FGFR egy receptor tirozin kináz, amely nélkülözhetetlen a tumorsejtek proliferációjához, differenciálódásához és túléléséhez, és expressziója számos tumorsejttípusban fokozottan szabályozott. |
CPDB1093 | derazantinib; ARQ-087 | A derazantinib, más néven ARQ-087, a fibroblaszt növekedési faktor receptor (FGFR) szájon át biológiailag hozzáférhető inhibitora, amely potenciális daganatellenes hatással rendelkezik. |
CPDB0942 | BLU-554 | A BLU-554 a fibroblaszt növekedési faktor receptor 4 (FGFR4) inhibitora, amely potenciálisan hepatocelluláris karcinóma és cholangiocarcinoma kezelésére szolgál. |
CPD0999 | H3B-6527 | A H3B-6527 (H3 Biomedicine) egy erősen szelektív FGFR4 inhibitor, amely erős daganatellenes hatással rendelkezik FGF19 amplifikált sejtvonalakban és egerekben. |
CPD0997 | FGF401 | Az FGF-401 a WO 2015059668A1 számú szabadalomból kivont FGFR4 inhibitora, 83. vegyület példa; IC50 értéke 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | Az AZD 4547 a fibroblaszt növekedési faktor receptor (FGFR) tirozin kináz szelektív inhibitora, az IC50 értéke 0,2, 2,5 és 1,8 nM az FGFR1, 2 és 3 esetében. |
CPD3610 | BLU-9931 | A BLU9931 egy erős, szelektív és irreverzibilis FGFR4-inhibitor, IC50-értéke 3 nM, szelektivitása körülbelül 297-, 184-szeres, illetve 50-szeres az FGFR1/2/3-hoz képest. |