BS-181

Kémiai név:

N5-(6-aminohexil)-N7-benzil-3-izopropil-pirazolo[1,5-a]pirimidin-5,7-diamin-hidroklorid

SMILES kód:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi kód:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22() 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

InChi kulcs:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Kulcsszó:

Oldhatóság: 

Tárolás: 

Leírás:

A BS-181 egy erősen szelektív CDK inhibitor a CDK7 számára, IC(50) 21 nmol/l. Más CDK-k, valamint további 69 kináz tesztelése azt mutatta, hogy a BS-181 csak 1 mikromol/l-nél alacsonyabb koncentrációban gátolja a CDK2-t, míg a CDK2 gátlása 35-ször kevésbé hatékony (IC(50) 880 nmol/L), mint a CDK7. MCF-7 sejtekben a BS-181 gátolta a CDK7 szubsztrátok foszforilációját, elősegítette a sejtciklus leállását és az apoptózist, hogy gátolja a rákos sejtvonalak növekedését, és tumorellenes hatást mutatott in vivo.

Cél: CDK7