LDC000067

Kémiai név:

3-[[6-(2-metoxi-fenil)-4-pirimidinil]-amino]-benzol-metánszulfonamid

SMILES kód:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kód:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi kulcs:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Kulcsszó:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Oldhatóság: 

Tárolás: 

Leírás:

Az LDC000067 egy erős és szelektív CDK9 inhibitor. Az LDC000067 gátolta az in vitro transzkripciót ATP-vel kompetitív és dózisfüggő módon. Az LDC000067-tel kezelt sejtek génexpressziós profilozása a rövid életű mRNS-ek szelektív csökkenését mutatta ki, beleértve a proliferáció és az apoptózis fontos szabályozóit. A de novo RNS szintézis elemzése a CDK9 széles körű pozitív szerepére utalt. Molekuláris és sejtszinten az LDC000067 reprodukálta a CDK9 gátlására jellemző hatásokat, például az RNS-polimeráz II fokozott szüneteltetését a géneken, és ami a legfontosabb, az apoptózis indukálását a rákos sejtekben. Az LDC000067 gátolja a P-TEFb-függő in vitro transzkripciót. Apoptózist indukál in vitro és in vivo a BI 894999-cel kombinálva.

Cél: CDK9