| MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
| CPD100567 | GW501516 | A GW501516 egy szintetikus PPARδ-specifikus agonista, amely nagy affinitást mutat a PPARδ-hoz (Ki=1,1 nM), több mint 1000-szeres szelektivitással a PPARα-hoz és PPARγ-hoz képest. |
| CPD100566 | GFT505 | Az Elafibranor, más néven GFT-505, kettős PPARα/δ agonista. Az Elafibranorist jelenleg tanulmányozzák kardiometabolikus betegségek, köztük a cukorbetegség, az inzulinrezisztencia, a dyslipidaemia és az alkoholmentes zsírmájbetegség (NAFLD) kezelésére. |
| CPD100565 | Bavachinina | A Bavachinina egy új, természetes pán-PPAR agonista a hagyományos kínai glükózszint-csökkentő gyógynövény, a malaytea scurfpea terméséből. Erősebb aktivitást mutat PPAR-γ-val, mint PPAR-α-val és PPAR-β/δ-vel (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l, illetve 8,07 μmol/l 293T sejtekben). |
| CPD100564 | Troglitazon | A troglitazon, más néven CI991, egy erős PPAR agonista. A troglitazon egy antidiabetikus és gyulladáscsökkentő gyógyszer, és a tiazolidindionok gyógyszerosztályának tagja. 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknek írták fel Japánban A troglitazon a többi tiazolidindionhoz (pioglitazonhoz és roziglitazonhoz) hasonlóan a peroxiszóma proliferátor által aktivált receptorok (PPAR) aktiválásával fejti ki hatását. A troglitazon a PPARα és – még erősebben – a PPARγ liganduma |
| CPD100563 | Glabridin | A glabridin, az édesgyökér-kivonat egyik aktív fitokemikáliája, a PPARγ ligandumkötő doménjéhez, valamint a teljes hosszúságú receptorhoz kötődik és aktiválja. Ezenkívül egy GABAA receptor pozitív modulátor, amely elősegíti a zsírsav-oxidációt és javítja a tanulást és a memóriát. |
| CPD100561 | Pszeudoginsenozid-F11 | A Pseudoginsenoside F11, az amerikai ginzengben, de az ázsiai ginzengben nem található természetes termék, egy új, részleges PPARγ agonista. |
| CPD100560 | Bezafibrát | A bezafibrát a peroxiszóma proliferátor által aktivált receptor alfa (PPARalpha) agonistája, antilipidémiás hatással. A bezafibrát egy fibrát gyógyszer, amelyet a hiperlipidémia kezelésére használnak. A bezafibrát csökkenti a trigliceridszintet, növeli a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin szintjét, valamint csökkenti a teljes és az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterinszintet. Általában Bezalip néven forgalmazzák |
| CPD100559 | GW0742 | A GW0742, más néven GW610742 és GW0742X egy PPARδ/β agonista. A GW0742 a kortikális posztmitózisos neuronok korai neuronális érését idézi elő. A GW0742 megelőzi a magas vérnyomást, a vaszkuláris gyulladásos és oxidatív állapotot, valamint az endothel diszfunkciót étrend által kiváltott elhízás esetén. A GW0742 közvetlen védő hatást fejt ki a jobb szív hipertrófiájára. A GW0742 fokozhatja a lipid metabolizmust a szívben mind in vivo, mind in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazon | A pioglitazon-hidroklorid egy tiazolidindion vegyület, amelyről leírták, hogy gyulladáscsökkentő és érelmeszesedés-ellenes hatást fejt ki. Kimutatták, hogy a pioglitazon megakadályozza az L-NAME által kiváltott koszorúér-gyulladást és érelmeszesedést, valamint elnyomja az aszpirin által kiváltott gyomornyálkahártya-károsodás által termelt megnövekedett TNF-α mRNS-t. A pioglitazon-hidroklorid a PPAR γ aktivátora |
| CPD100557 | Roziglitazon | A roziglitazon a tiazolidindionok csoportjába tartozó antidiabetikus gyógyszer. Inzulinérzékenyítőként működik, mivel a zsírsejtek PPAR receptoraihoz kötődik, és a sejteket jobban reagálja az inzulinra. A roziglitazon a tiazolidindion gyógyszercsoport tagja. A tiazolidindionok inzulinérzékenyítőként hatnak. Csökkentik a vér glükóz-, zsírsav- és inzulinkoncentrációját. Úgy fejtik ki hatásukat, hogy a peroxiszóma proliferátor által aktivált receptorokhoz (PPAR) kötődnek. A PPAR-ok olyan transzkripciós faktorok, amelyek a sejtmagban találhatók, és ligandumok, például tiazolidindionok által aktiválódnak. A tiazolidindionok bejutnak a sejtbe, kötődnek a nukleáris receptorokhoz, és megváltoztatják a gének expresszióját. |
| CPD100556 | GSK0660 | A GSK0660 egy szelektív PPARδ antagonista. A GSK0660 eltérően szabályozta a 273 transzkriptumot a TNFα-val kezelt sejtekben, összehasonlítva a TNFα-val önmagában. Az útvonal-analízis feltárta a citokin-citokin receptor jelátvitel feldúsulását. Közelebbről, a GSK0660 blokkolja a CCL8, a leukocita toborzásban részt vevő kemokin TNFα-indukált felszabályozását. A GSK0660 blokkolja a TNFα hatását a leukocita toborzásban részt vevő citokinek, köztük a CCL8, CCL17 és CXCL10 expressziójára, ezért blokkolhatja a TNFα által kiváltott retina leukosztázist. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Az oroxin A, az Oroxylum indicum (L.) Kurz gyógynövényből izolált aktív komponens, aktiválja a PPARγ-t és gátolja az α-glükozidázt, antioxidáns hatást fejt ki. |
| CPD100546 | AZ-6102 | Az AZ6102 egy erős TNKS1/2 inhibitor, amely 100-szoros szelektivitással rendelkezik más PARP család enzimekkel szemben, és 5 nM Wnt-útvonal gátlást mutat DLD-1 sejtekben. Az AZ6102 jól formálható klinikailag releváns, 20 mg/ml-es intravénás oldatban, jó farmakokinetikát mutatott a preklinikai fajokban, és alacsony Caco2 effluxot mutat a lehetséges daganatrezisztencia mechanizmusok elkerülése érdekében. A kanonikus Wnt útvonal fontos szerepet játszik az embrionális fejlődésben, a felnőtt szövetek homeosztázisában és a rák kialakulásában. Számos Wnt-útvonal-komponens csíravonali mutációi, mint például az Axin, az APC és a p-catenin, onkogenezishez vezethetnek. A tankirázok (TNKS1 és TNKS2) poli(ADP-ribóz) polimeráz (PARP) katalitikus doménjének gátlásáról ismert, hogy az Axin fokozott stabilizálása révén gátolja a Wnt útvonalat. |
| CPD100545 | KRP297 | A KRP297, más néven MK-0767 és MK-767, egy PPAR agonista, amely potenciálisan alkalmas a 2-es típusú cukorbetegség és diszlipidémia kezelésére. Ob/ob egereknek beadva a KRP-297 (0,3-10 mg/kg) dózisfüggő módon csökkentette a plazma glükóz- és inzulinszintjét, és javította a károsodott inzulin által stimulált 2DG felvételt a talpizomban. A KRP-297 kezelés a vázizomzat károsodott glükóztranszportjának javítása mellett a diabéteszes szindrómák kialakulásának megelőzésére is alkalmas. |
| CPD100543 | Inolitazon | Az inolitazon, más néven Efatutazone, CS-7017 és RS5444, egy orálisan biológiailag hozzáférhető PAPR-gamma inhibitor, amely potenciális daganatellenes hatással rendelkezik. Az inolitazon a peroxiszóma proliferáció által aktivált receptor gamma-hoz (PPAR-gamma) kötődik és aktiválja, ami a tumorsejtek differenciálódásának és apoptózisának indukcióját, valamint a tumorsejtek proliferációjának csökkenését eredményezheti. A PPAR-gamma egy nukleáris hormon receptor és ligandum által aktivált transzkripciós faktor, amely szabályozza a génexpressziót olyan sejtfolyamatokban, mint a differenciálódás, apoptózis, sejtciklus szabályozás, karcinogenezis és gyulladás. Ellenőrizze, vannak-e aktív klinikai vizsgálatok vagy zárt klinikai vizsgálatok ezzel a szerrel. (NCI tezaurusz) |
| CPD100541 | GW6471 | A GW6471 egy PPAR α antagonista (IC50 = 0,24 μM). A GW6471 fokozza a PPAR α ligandumkötő domén kötődési affinitását az SMRT és az NCoR korrepresszor fehérjékhez. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | A Lanifibranor, más néven IVA-337, egy peroxiszóma proliferátor aktivált receptorok (PPAR) agonista. |
