| CPDB0157 | BI-847325 | A BI-847325 egy szelektív kettős MEK/Aurora kináz inhibitor, amelynek IC50 értéke 3, 25, 15, 25 és 4 nM X. laevis Aurora B, humán Aurora A és Aurora C, valamint humán MEK1 és MEK2 esetében. Gátolja mind a kezelésben nem részesült, mind a gyógyszerrezisztens melanoma sejtvonalak növekedését és túlélését, csökkentve a MEK és Mcl-1 expresszióját, miközben növeli a pro-apoptotikus Bim fehérje expresszióját. 70 mg/kg dózisban a BI-847325 apoptózist indukál in vivo kezelésben nem részesült és gyógyszerrezisztens xenograft melanomában. |
