CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | A quizartinib az FMS-hez kapcsolódó tirozin-kináz 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) inhibitora, és 227 további kinázból álló panellel szemben nagy szelektivitást mutat az FLT3-ra. Gátolja az MV4-11 humán leukémiás sejtvonal proliferációját, amely homozigóta FLT3-ITD mutációt tartalmaz, IC50-értéke 0,56 nM.1 Napi 1 mg/kg/nap dózisnál a quizartinibről kimutatták, hogy meghosszabbítja a túlélést egérben Az FLT3-ITD akut mieloid leukémia modellje és a daganatok felszámolása FLT3-függő egér xenograft modellben 10 mg/kg dózisban. |