| MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
| CPD9470 | Obetikolsav | Az obetikolsav (INT747; 6-ECDCA) a kólsav új származéka, amely hatékony és szelektív FXR agonistaként működik, antikoleretikus hatást fejt ki a kolesztázis in vivo patkánymodelljében. Gátolja a vaszkuláris simaizomsejtek gyulladását és migrációját, valamint elősegíti a zsírsejtek differenciálódását és szabályozza a zsírsejtek működését in vivo. |
| CPD100579 | fexaramin | A fexaramin a farnezoid X receptor (FXR) agonistája, amely egy epesav által aktivált nukleáris receptor, amely szabályozza az epesav szintézist, konjugációt és transzportot, valamint a lipid metabolizmust a májban és a bélrendszerben végzett hatások révén. A fexaramin 100-szor nagyobb affinitással rendelkezik az FXR-hez, mint a természetes vegyületek, és leírta az FXR genomiális célpontjait és kötőhelyét. Egereknek szájon át történő beadáskor a fexaramin szelektív hatást váltott ki a belekben lévő FXR receptorokon keresztül. |
| CPD100577 | Litokólsav | A levallorfán, más néven levallorfán-tartát (USAN), a morfinán család opioid modulátora, amelyet opioid fájdalomcsillapítóként és opioid antagonista/ellenszerként használnak. A μ-opioid receptor (MOR) antagonistájaként és a κ-opioid receptor (KOR) agonistájaként működik, és ennek eredményeként blokkolja a nagyobb belső aktivitású erősebb szerek, például a morfin hatását, miközben fájdalomcsillapító hatást fejt ki. . A KOR agonistájaként a levallorfán elegendő dózisban súlyos mentális reakciókat válthat ki, beleértve hallucinációkat, disszociációt és egyéb pszichotomimetikus hatásokat, diszfóriát, szorongást, zavartságot, szédülést, tájékozódási zavart, derealizációt, részegség érzését és bizarr, szokatlan vagy zavaró álmokat. . (Forrás: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | turofexorát-izopropil | A turofexorát izopropil, más néven WAY-362450 és XL335, a farnezoid X receptor (FXR) rendkívül erős, szelektív és orálisan aktív agonistája (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), amely mérsékli a májgyulladást. és fibrózis a nem alkoholos steatohepatitis egérmodelljében |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnezoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM.浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性. |
| CPD1549 | Tropifexor | A Tropifexor az FXR új és nagyon erős agonistája 0,2 nM EC50 értékkel. |
