THZ531
Termék részletek
Termékcímkék
Csomag mérete | Elérhetőség | Ár (USD) |
100 mg | Raktáron | 500 |
500 mg | Raktáron | 800 |
1g | Raktáron | 1200 |
További méretek | Kérjen árajánlatokat | Kérjen árajánlatokat |
Kémiai név:
(R,E)-N-(4-(3-((5-klór-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-karbonil)fenil)-4- (dimetil-amino)-but-2-enamid
SMILES kód:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"
InChi kód:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-) 30) 24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
InChi kulcs:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Kulcsszó:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Oldhatóság:DMSO-ban oldódik
Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig).
Leírás:
A THZ531 egy kovalens CDK12 és CDK13 kovalens inhibitor. A 12-es és 13-as ciklinfüggő kinázok (CDK12 és CDK13) kritikus szerepet játszanak a géntranszkripció szabályozásában. A THZ531 visszafordíthatatlanul a kináz doménen kívül található ciszteint célozza meg. A THZ531 a génexpresszió elvesztését okozza a megnyúló és hiperfoszforilált RNS-polimeráz II egyidejű elvesztésével. A THZ531 lényegesen csökkenti a DNS-károsodásra reagáló gének és a kulcsfontosságú szuperfokozó-asszociált transzkripciós faktor gének expresszióját. A THZ531 drámaian indukálta az apoptotikus sejthalált. A CDK12 és CDK13 specifikus megcélzására képes kis molekulák így segíthetnek azonosítani azokat a rák altípusokat, amelyek különösen kinázaktivitásuktól függenek.
Cél: CDK