| MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
| CPD100573 | PF-05175157 | A PF-05175157 erős és szelektív inhibitora mind az acetil-CoA karboxiláz ACC1 izoformájának, amely elsősorban a májban és a zsírszövetben található, valamint az ACC2 izoformának, amely a váz- és szívizomban domináns, IC50-értéke 27 nM, illetve 33 nM. Az ACC-inhibitorok gátolják a de novo lipogenezist és fokozzák a hosszú szénláncú zsírsavak β-oxidációját, ami alkalmas a 2-es típusú cukorbetegség, a májzsugorodás és a rák kezelésére. |
| CPD100572 | ND-646 | Az ND-646 az ACC1 és ACC2 enzimek alloszterikus inhibitora, amely megakadályozza az ACC alegységek dimerizációját - a zsírsavszintézis in vitro és in vivo elnyomására. A xenograft krónikus ND-646 kezelése és az NSCLC genetikailag módosított egérmodellje gátolta a tumor növekedését. Egyetlen szerként vagy a standard karboplatinnal kombinálva az ND-646 jelentősen elnyomta a tüdőtumor növekedését a Kras;Trp53-/- (más néven KRAS p53) és Kras;Stk11-/- ( más néven KRAS Lkb1) NSCLC egérmodellek. Az ND-646 fokozott hatékonyságot mutatott karboplatinnal, a humán NSCLC kezelésére használt kemoterápiás sémák gyakori összetevőjével kombinálva. |
| CPD100571 | CP-640186 | A CP-640186 erős inhibitora az emlős ACC-knek, és csökkentheti a testtömeget és javíthatja az inzulinérzékenységet a kísérleti állatokban. A CP-640186-ról nemrégiben kimutatták, hogy az emlős ACC-k izoformáinak erős inhibitora, körülbelül 55 nM IC50 értékkel. Jelenleg ez az egyetlen jelentett emlős ACC-k erős inhibitora. Sejttenyészetekben és állatmodellekben a CP-640186 csökkentheti a szöveti malonil-CoA szintjét, gátolja a zsírsav-bioszintézist és serkenti a zsírsav-oxidációt. A legfontosabb, hogy a CP-640186 csökkentheti a testzsír tömegét és testsúlyát, valamint javíthatja az inzulinérzékenységet, validálva az ACC-ket az elhízás és a cukorbetegség elleni gyógyszerek célpontjaként. |
| CPD1592 | ND-630 | Az ND-630 egy acetil-CoA karboxiláz (ACC) inhibitor; gátolja a humán ACC1-et és ACC2-t 2,1 és 6,1 nM IC50 értékkel. |
