| MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
| CPD100616 | Emricasan | Az Emricasan, más néven IDN 6556 és PF 03491390, az első osztályú kaszpáz inhibitor a májbetegségek kezelésében végzett klinikai vizsgálatok során. Az Emricasan (IDN-6556) csökkenti a májkárosodást és a fibrózist a nem alkoholos steatohepatitis egérmodelljében. Az IDN6556 elősegíti a marginális tömegű szigetek beültetését sertéssziget-autotranszplantációs modellben. Az orális IDN-6556 csökkentheti az aminotranszferáz aktivitást krónikus hepatitis C-ben szenvedő betegeknél. Az orálisan beadott PF-03491390 alacsony szisztémás expozíció mellett hosszú ideig megmarad a májban, és egérmodellben májvédő hatást fejt ki az alfa-fas által kiváltott májkárosodás ellen. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | A QVD-OPH, más néven kinolin-Val-Asp-difluor-fenoxi-metil-keton, széles spektrumú kaszpáz inhibitor, erős antiapoptotikus tulajdonságokkal. A Q-VD-OPh megakadályozza az újszülöttkori stroke-ot P7 patkányban: a nem szerepe. A Q-VD-OPh leukémia ellenes hatással bír, és kölcsönhatásba léphet a D-vitamin analógjaival, hogy fokozza a HPK1 jelátvitelt az AML sejtekben. A Q-VD-OPh csökkenti a trauma által kiváltott apoptózist, és javítja a hátsó végtagok működésének helyreállítását patkányokban gerincvelő sérülés után |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | A Z-DEVD-fmk a kaszpáz-3 sejtpermeábilis, irreverzibilis inhibitora. A kaszpáz-3 egy ciszteinil-aszpartát-specifikus proteáz, amely központi szerepet játszik az apoptózisban. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Az MDK4982, más néven Z-IETD-FMK, a kaszpáz-8 és a granzim B erős, sejtpermeábilis, irreverzibilis inhibitora. A Caspase-8 Inhibitor II szabályozza a kaszpáz-8 biológiai aktivitását. Az MDK4982 hatékonyan gátolja az influenzavírus által kiváltott apoptózist a HeLa sejtekben. Az MDK4982 gátolja a granzyme B-t is. Az MDK4982 CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | A Z-VAD-FMK egy sejtpermeábilis, irreverzibilis pán-kaszpáz inhibitor. A Z-VAD-FMK gátolja a kaszpáz feldolgozást és az apoptózis indukcióját tumorsejtekben in vitro (IC50 = 0,0015-5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | A Belnacasan, más néven VX-765, úgy van kialakítva, hogy gátolja a kaszpázt, amely egy olyan enzim, amely két citokin, az IL-1b és az IL-18 képződését szabályozza. A VX-765-ről preklinikai modellekben kimutatták, hogy gátolja az akut rohamokat. Ezenkívül a VX-765 aktivitást mutatott a krónikus epilepszia preklinikai modelljeiben. A VX-765-öt több mint 100 betegnél adagolták más betegségekkel kapcsolatos I. és IIa. fázisú klinikai vizsgálatokban, beleértve a 28 napos IIa fázisú klinikai vizsgálatot pikkelysömörben szenvedő betegeken. Befejezte a VX-765 IIa fázisú klinikai vizsgálatának kezelési szakaszát, amelybe körülbelül 75, kezelésre rezisztens epilepsziában szenvedő beteget vontak be. A kettős vak, randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálat célja a VX-765 biztonságosságának, tolerálhatóságának és klinikai aktivitásának értékelése volt. |
| CPD100610 | Maraviroc | A maravirok egy vírusellenes, erős, nem kompetitív CKR-5 receptor antagonista, amely gátolja a HIV vírus gp120 köpenyfehérje kötődését. A maravirok gátolja a MIP-1β-stimulált γ-S-GTP kötődését a HEK-293 sejtmembránokhoz, ami azt jelzi, hogy képes gátolni a GDP-GTP csere kemokinfüggő stimulációját a CKR-5/G fehérje komplexen. A maravirok gátolja a kemokin által indukált intracelluláris kalcium újraeloszlást is. |
| CPD100609 | Resatorvid | A Resatorvid, más néven TAK-242, a TLR4 jelátvitel sejtpermeábilis inhibitora, blokkolja az LPS által kiváltott NO, TNF-α, IL-6 és IL-1β termelését makrofágokban 1-11 nM IC50 értékkel. A Resatorvid szelektíven kötődik a TLR4-hez, és megzavarja a TLR4 és adaptermolekulái közötti kölcsönhatásokat. A Resatorvid idegvédelmet nyújt kísérleti traumás agysérülés esetén: az emberi agysérülések kezelésében |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Az ASK1 Inhibitor 10 az apoptózis szignál-szabályozó kináz 1 (ASK1) orálisan biológiailag hozzáférhető inhibitora. Szelektív az ASK1-re, mint az ASK2-re, valamint a MEKK1-re, TAK-1-re, IKKβ-ra, ERK1-re, JNK1-re, p38α-ra, GSK3β-ra, PKCθ-ra és B-RAF-re. Koncentrációfüggő módon gátolja a streptozotocin által kiváltott JNK és p38 foszforiláció növekedését INS-1 hasnyálmirigy β sejtekben. |
| CPD100607 | K811 | A K811 egy ASK1-specifikus inhibitor, amely meghosszabbítja a túlélést az amiotrófiás laterális szklerózis egérmodelljében. A K811 hatékonyan gátolta a sejtproliferációt magas ASK1 expressziójú sejtvonalakban és a HER2-t túltermelő GC sejtekben. A K811-gyel végzett kezelés csökkentette a xenograft tumorok méretét a proliferációs markerek leszabályozásával. |
| CPD100606 | K812 | A K812 egy ASK1-specifikus inhibitor, amelyről felfedezték, hogy meghosszabbítja a túlélést az amiotrófiás laterális szklerózis egérmodelljében. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | Az MSC 2032964A egy erős és szelektív ASK1 inhibitor (IC50 = 93 nM). Gátolja az LPS által kiváltott ASK1 és p38 foszforilációt tenyésztett egér asztrocitákban, és elnyomja a neuroinflammációt egér EAE modellben. Az MSC 2032964A orálisan biológiailag hozzáférhető és agybahatoló. |
| CPD100604 | Selonsertib | A Selonsertib, más néven GS-4997, az apoptózis szignál-szabályozó kináz 1 (ASK1) szájon át biológiailag hozzáférhető inhibitora, potenciális gyulladásgátló, daganatellenes és antifibrotikus hatással. A GS-4997 megcélozza és kötődik az ASK1 katalitikus kináz doménjéhez ATP-vel kompetitív módon, ezáltal megakadályozza annak foszforilációját és aktiválódását. A GS-4997 megakadályozza a gyulladásos citokinek termelődését, csökkenti a fibrózisban részt vevő gének expresszióját, elnyomja a túlzott apoptózist és gátolja a sejtproliferációt. |
| CPD100603 | MDK36122 | Az MDK36122, más néven H-PGDS Inhibitor I, egy prosztaglandin D szintáz (hematopoietikus típusú) gátló. Az MDK36122-nek nincs kódneve, és a CAS#1033836-12-2. Az utolsó 5 számjegyet a névként használták a könnyebb kommunikáció érdekében. Az MDK36122 szelektíven blokkolja a HPGDS-t (IC50 = 0,7 és 32 nM az enzim- és celluláris vizsgálatokban), csekély aktivitással a rokon humán L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 és 5-LOX enzimekkel szemben. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, más néven ORF-20485; RWJ-20485; egy 5-lipoxigenáz inhibitor, amely potenciálisan asztma, osteoarthritis (OA) kezelésére szolgál. A tepoxalin in vivo gátló hatást fejt ki a COX-1, COX-2 és 5-LOX ellen kutyákban a jelenleg jóváhagyott ajánlott dózisban. A tepoxalin gátolja a gyulladást és a mikrovaszkuláris diszfunkciót, amelyet a hasi besugárzás okoz patkányokban. A tepoxalin fokozza egy antioxidáns, a pirrolidin-ditiokarbamát aktivitását a tumornekrózis faktor alfa által kiváltott apoptózisának csillapításában a WEHI 164 sejtekben. |
| CPD100601 | Tenidap | A Tenidap, más néven CP-66248, egy COX/5-LOX-gátló és citokin-moduláló gyulladáscsökkentő gyógyszerjelölt, amelyet a Pfizer fejlesztett ki a reumás ízületi gyulladás ígéretes potenciális kezelésére, de a Pfizer leállította a fejlesztést, miután a forgalomba hozatali engedélyt elutasították. Az FDA 1996-ban máj- és vesetoxicitás miatt, amelyet a gyógyszer oxidatív károsodást okozó tiofén részt tartalmazó metabolitjainak tulajdonítottak. |
| CPD100600 | PF-4191834 | A PF-4191834 egy új, erős és szelektív, nem redox 5-lipoxigenáz inhibitor, amely hatékony a gyulladás és a fájdalom kezelésére. A PF-4191834 jó hatékonyságot mutat enzim- és sejtalapú vizsgálatokban, valamint az akut gyulladás patkánymodelljében. Az enzimes vizsgálat eredményei azt mutatják, hogy a PF-4191834 egy erős 5-LOX inhibitor, IC(50) = 229 ± 20 nM. Ezenkívül körülbelül 300-szoros szelektivitást mutatott az 5-LOX-ra, mint a 12-LOX-ra és a 15-LOX-ra, és nem mutat aktivitást a ciklooxigenáz enzimekkel szemben. Ezenkívül a PF-4191834 gátolja az 5-LOX-ot emberi vérsejtekben, IC(80) = 370 ± 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Az MK-886, más néven L 663536, egy leukotrién antagonista. Ezt úgy hajthatja végre, hogy blokkolja az 5-lipoxigenáz aktiváló fehérjét (FLAP), így gátolja az 5-lipoxigenázt (5-LOX), és segíthet az érelmeszesedés kezelésében. Az MK-886 gátolja a ciklooxigenáz-1 aktivitását és elnyomja a vérlemezke-aggregációt. Az MK-886 változásokat indukál a sejtciklusban és fokozza az apoptózist a hipericinnel végzett fotodinamikus terápia után. Az MK-886 fokozza a tumornekrózis faktor-alfa által kiváltott differenciálódását és apoptózisát. |
| CPD100598 | L-691816 | Az L 691816 az 5-LO reakció erős inhibitora mind in vitro, mind számos in vivo modellben. |
| CPD100597 | CMI-977 | A CMI-977, más néven LPD-977 és MLN-977, egy erős 5-lipoxigenáz inhibitor, amely beavatkozik a leukotriének termelődésében, és jelenleg a krónikus asztma kezelésére fejlesztik. A CMI-977 gátolja az 5-lipoxigenáz (5-LO) sejtgyulladásos útvonalat, hogy blokkolja a leukotriének képződését, amelyek kulcsszerepet játszanak a bronchiális asztma kiváltásában. |
| CPD100596 | CJ-13610 | A CJ-13610 az 5-lipoxigenáz (5-LO) orálisan aktív inhibitora. A CJ-13610 gátolja a leukotrién B4 bioszintézisét és szabályozza az IL-6 mRNS expresszióját makrofágokban. Hatékony a fájdalom preklinikai modelljeiben. |
| CPD100595 | BRP-7 | A BRP-7 egy 5-LO aktiváló fehérje (FLAP) inhibitor. |
| CPD100594 | TT15 | A TT15 a GLP-1R agonistája. |
| CPD100593 | VU0453379 | A VU0453379 egy központi idegrendszert áthatoló, glukagonszerű peptid 1 receptor (GLP-1R) pozitív alloszterikus modulátor (PAM) |
