Revefenacina

Nome químico:

1-(2-(3-((4-carbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilcarbamato

Código SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Código InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Chave InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Palabra clave:

Revefenacina, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubilidade:Soluble en DMSO

Almacenamento:0 - 4 °C para curto prazo (días a semanas) ou -20 °C para longo prazo (meses).

Descrición:

In Vitro: os Kis da revefenacina son 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 e 6,7 nM nos receptores humanos M1, M2, M3, M4 e M5, respectivamente. Nun ensaio funcional, móstrase que a revefenacina é un antagonista funcional con constantes de inhibición similares ás de Ki de unión. A revefenacina tamén inhibe a contracción inducida por agonistas da preparación de anel traqueal illado de cobaias cunha afinidade de 0,1 nM, similar ao Ki de unión de M3 medido [1]. In vivo: en cans anestesiados, a revefenacina, xunto co tiotropio e o glicopirronio, producen unha inhibición sostida da broncoconstricción inducida pola acetilcolina durante ata 24 horas. En ratas anestesiadas, a revefenacina inhalada presenta 24 horas de protección broncodependente da dose contra a broncoconstricción inducida pola metacolina. A potencia estimada de 24 horas é de 45,0 µg/ml e as potencias broncoprotectoras mantéñense despois de 7 días de administración unha vez ao día[2].

Obxectivo: mAChR