Flibanserina

Nome químico:

Clorhidrato de 1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ona

Código SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Código InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Chave InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Palabra clave:

Flibanserin, 167933-07-5

Solubilidade:Soluble en DMSO

Almacenamento:0 - 4 °C para curto prazo (días a semanas) ou -20 °C para longo prazo (meses).

Descrición:

A flibanserina é un agonista total do receptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) e, con menor afinidade, como antagonista do receptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) e antagonista ou agonista parcial moi débil do receptor D4. Ki = 4–24 nM). A pesar da afinidade moito maior da flibanserina polo receptor 5-HT1A, e por razóns que se descoñecen, a flibanserina ocupa os receptores 5-HT1A e 5-HT2A in vivo con porcentaxes similares. A flibanserina tamén ten baixa afinidade polo receptor 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) e polo receptor 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), ambos os cales se comportan como antagonistas. A flibanserina activa preferentemente os receptores 5-HT1A no córtex prefrontal, demostrando selectividade rexional, e descubriuse que aumenta os niveis de dopamina e norepinefrina e diminúe os niveis de serotonina no córtex prefrontal da rata, accións que se determinou que están mediadas pola activación do 5-HT1A. receptor.[12] Como tal, a flibanserina foi descrita como un desinhibidor de norepinefrina-dopamina (NDDI). Flibanserin foi aprobado en agosto de 2015 para o tratamento de mulleres premenopáusicas con trastorno de desexo sexual hipoactivo (HSDD).

Obxectivo: 5HT