GSK-461364

Nome químico:

(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etoxi) tiofeno-2-carboxamida

Código SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

Código InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

Chave InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Palabra clave:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Solubilidade:Soluble en DMSO

Almacenamento:0 - 4 °C para curto prazo (días a semanas) ou -20 °C para longo prazo (meses)

Descrición:

As quinases tipo polo (Plks) son serina/treonina quinases con funcións clave no ciclo celular. GSK461364 é un potente inhibidor reversible de Plk1 (Ki = 2,2 nM). É menos efectivo contra Plk2 e Plk3 (Kis = 860 e 1.000 nM, respectivamente) e polo menos 1.000 veces selectivo para Plk1 sobre un panel de outras 48 quinases. GSK461364 detén en función da dose o ciclo celular en diversas liñas de células cancerosas en proliferación e, a doses máis altas, desencadea a apoptose. Parece ser máis eficaz contra os tumores deficientes en p53 e é capaz de atravesar a barreira hematoencefálica. GSK461364 é eficaz in vivo, induce a inhibición do crecemento tumoral ou o atraso do crecemento en modelos de xenoinjerto en ratos.

Obxectivo: Plk1