AZD9496

Nome químico:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- ácido pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)acrílico

Código SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Código InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Chave InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Palabra clave:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubilidade:Soluble en DMSO

Almacenamento:0 - 4 °C para curto prazo (días a semanas) ou -20 °C para longo prazo (meses)

Descrición:

AZD 9496 é un potente e selectivo regulador á baixa do receptor de estróxenos (SERD) cun valor IC50 de 0,138 nM para a regulación á baixa do receptor de estróxenos α (ERα). É selectivo para ERα en comparación con outros receptores de hormonas nucleares con valores de IC50 de 0,0008, 0,54, 9,2 e 30 μM para ERα, receptor de progesterona (PR), receptor de glucocorticoides (GR) e receptor de andróxenos (AR), respectivamente. AZD 9496 diminúe a actividade ERα (IC50 = 0,282 nM), medida mediante a cuantificación da actividade PR augas abaixo, e reduce a proliferación de células de cancro de mama MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Tamén inhibe o crecemento do xenoinjerto de MCF-7 en ratos de forma dependente da dose. AZD 9496 é biodispoñible por vía oral e as formulacións que o conteñen están en investigación en ensaios clínicos para o tratamento do cancro de mama ER positivo.

Obxectivo: SERD