GLPG0187

Nome químico:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- ácido il)amino)-2-((4-metoxifenil)sulfonamido)propanoico

Código SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Código InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

Chave InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Palabra clave:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubilidade:Soluble en DMSO

Almacenamento:0 - 4 °C para curto prazo (días a semanas) ou -20 °C para longo prazo (meses).

Descrición:

Nun ensaio en fase sólida, GLPG0187 mostra selectividade para varios receptores de integrina RGD con IC50s de 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM para αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6,αvβ8 e αvβ8. GLPG0187 é un potente inhibidor da reabsorción ósea osteoclástica e da anxioxénese. O tratamento con GLPG0187 aumenta en función da dose a relación E-cadherina/vimentina, convertendo as células nun fenotipo sésil máis epitelial. GLPG0187 diminúe en función da dose o tamaño da alta subpoboación de aldehído deshidroxenase de células de cancro de próstata[1]. O tratamento con GLPG0187 dá como resultado o redondeo e a agrupación celular. GLPG0187 demostra unha redución significativa dependente da dose na migración das células tumorais. GLPG0187 en todas as concentracións reduce significativamente a proliferación celular[2].

Obxectivo: αvβ1