PQR530
Detalle do produto
Etiquetas de produtos
Tamaño do paquete | Dispoñibilidade | Prezo (USD) |
100 mg | En Stock | 500 |
500 mg | En Stock | 800 |
1g | En Stock | 1200 |
Máis tamaños | Obter cotizacións | Obter cotizacións |
Nome químico:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amina
Código SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Código InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Chave InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Palabra clave:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Solubilidade:Soluble en DMSO
Almacenamento:0 - 4 °C para curto prazo (días a semanas) ou -20 °C para longo prazo (meses).
Descrición:
PQR530 é un inhibidor dobre pan-PI3K/mTORC1/2 altamente potente. PQR530 inhibiu a fosforilación da proteína quinase B (PKB, pSer473) e da proteína ribosómica S6 (pS6, pSer235/236) con valores de IC50 de 0,07 µM. PQR530 mostrou unha excelente selectividade sobre un amplo panel de quinases, así como unha excelente selectividade fronte a encimas receptores e canles iónicos non relacionados. Ademais, o PQR530 mostrou potencia nun panel de 44 liñas de células cancerosas (NTRC OncolinesTM) para previr o crecemento das células cancerosas (valor medio para GI50 de 426 nM). A aplicación oral de PQR530 a ratos deu lugar a unha PK proporcional á dose e demostrou unha boa biodisponibilidade oral e unha excelente penetración cerebral.
Obxectivo: PI3K/mTOR