GLPG0187

Nom chimique :

(S)-3-((2,5-diméthyl-6-(4-(5,6,7,8-tétrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)pipéridin-1-yl)pyrimidin-4- acide yl)amino)-2-((4-méthoxyphényl)sulfonamido)propanoïque

Code SOURIRE :

O=C(O)(C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Code InChi :

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Clé InChi :

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Mot-clé :

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG0187, 1320346-97-1

Solubilité:Soluble dans le DMSO

Stockage:0 - 4°C à court terme (jours à semaines) ou -20°C à long terme (mois).

Description:

Dans un test en phase solide, le GLPG0187 montre une sélectivité pour plusieurs récepteurs d'intégrine RGD avec des CI50 de 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM pour αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 et α5β1. GLPG0187 est un puissant inhibiteur de la résorption osseuse ostéoclastique et de l'angiogenèse. Le traitement par GLPG0187 augmente de manière dose-dépendante le rapport E-cadhérine/vimentine, donnant aux cellules un phénotype plus épithélial et sessile. Le GLPG0187 diminue de manière dose-dépendante la taille de la sous-population élevée d’aldéhyde déshydrogénase de cellules cancéreuses de la prostate [1]. Le traitement au GLPG0187 entraîne un arrondi et une agglomération des cellules. GLPG0187 démontre une réduction significative dose-dépendante de la migration des cellules tumorales. Le GLPG0187, à toutes les concentrations, réduit significativement la prolifération cellulaire[2].

Cible : αvβ1