| CHAT # | Nom du produit | Description |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'isoforme ACC1 de l'acétyl-CoA carboxylase située principalement dans le foie et le tissu adipeux et de l'isoforme ACC2 dominante dans le muscle squelettique et cardiaque, avec des valeurs IC50 de 27 nM et 33 nM, respectivement. Les inhibiteurs de l'ACC inhibent la lipogenèse de novo et augmentent la β-oxydation des acides gras à longue chaîne avec un potentiel pour le traitement du diabète de type 2, de la stéatose hépatique et du cancer. |
| CPD100572 | ND-646 | Le ND-646 est un inhibiteur allostérique des enzymes ACC ACC1 et ACC2 qui empêche la dimérisation des sous-unités ACC pour supprimer la synthèse des acides gras in vitro et in vivo. Le traitement chronique par ND-646 de xénogreffes et de modèles murins de CPNPC génétiquement modifiés a inhibé la croissance tumorale. Lorsqu'il est administré en monothérapie ou en association avec le carboplatine, le médicament de référence, le ND-646 a nettement supprimé la croissance des tumeurs pulmonaires dans le Kras ; Trp53-/- (également connu sous le nom de KRAS p53) et Kras ; Stk11-/- ( également connu sous le nom de KRAS Lkb1) modèles murins de CPNPC. Le ND-646 avait une efficacité accrue lorsqu'il était associé au carboplatine, un composant courant des schémas chimiothérapeutiques utilisés pour traiter le CPNPC humain. |
| CPD100571 | CP-640186 | Le CP-640186 est un puissant inhibiteur des ACC chez les mammifères et peut réduire le poids corporel et améliorer la sensibilité à l'insuline chez les animaux testés. Il a récemment été démontré que le CP-640186 est un puissant inhibiteur des isoformes des ACC de mammifères avec des valeurs IC50 d'environ 55 nM. Il s’agit actuellement du seul inhibiteur puissant des ACC de mammifères. Dans les cultures cellulaires ainsi que dans les modèles animaux, le CP-640186 peut réduire les niveaux tissulaires de malonyl-CoA, inhiber la biosynthèse des acides gras et stimuler l'oxydation des acides gras. Plus important encore, le CP-640186 peut réduire la masse grasse corporelle et le poids corporel, et améliorer la sensibilité à l'insuline, validant ainsi les ACC en tant que cibles pour les médicaments anti-obésité et antidiabétiques. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 est un inhibiteur de l'acétyl-CoA carboxylase (ACC); inhibe l'ACC1 et l'ACC2 humains avec des valeurs IC50 de 2,1 et 6,1 nM, respectivement. |
