| CHAT # | Nom du produit | Description |
| CPD9470 | Acide obéticholique | L'acide obéticholique (INT747 ; 6-ECDCA) est un nouveau dérivé de l'acide cholique qui agit comme un agoniste puissant et sélectif du FXR présentant une activité anticholérétique dans un modèle de cholestase in vivo chez le rat. Il inhibe l'inflammation et la migration des cellules musculaires lisses vasculaires, favorise la différenciation des adipocytes et régule la fonction des cellules adipeuses in vivo. |
| CPD100579 | fexaramine | La fexaramine est un agoniste du récepteur farnésoïde X (FXR), qui est un récepteur nucléaire activé par les acides biliaires qui contrôle la synthèse, la conjugaison et le transport des acides biliaires, ainsi que le métabolisme des lipides par des actions dans le foie et l'intestin. La fexaramine a une affinité 100 fois supérieure pour le FXR par rapport aux composés naturels et a décrit les cibles génomiques et le site de liaison du FXR. Lorsqu'elle est administrée par voie orale à des souris, la fexaramine produit des actions sélectives via les récepteurs FXR dans les intestins. |
| CPD100577 | Acide lithocholique | Le lévallorphan, également connu sous le nom de tartate de lévallorphane (USAN), est un modulateur opioïde de la famille des morphinanes utilisé comme analgésique opioïde et antagoniste/antidote opioïde. Il agit comme un antagoniste du récepteur μ-opioïde (MOR) et comme un agoniste du récepteur κ-opioïde (KOR) et, par conséquent, bloque les effets d'agents plus puissants avec une plus grande activité intrinsèque comme la morphine tout en produisant simultanément une analgésie. . En tant qu'agoniste du KOR, le levallorphan peut produire des réactions mentales graves à des doses suffisantes, notamment des hallucinations, une dissociation et d'autres effets psychotomimétiques, une dysphorie, une anxiété, une confusion, des étourdissements, une désorientation, une déréalisation, un sentiment d'ivresse et des rêves bizarres, inhabituels ou inquiétants. . (Source : https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | Turofexorate-Isopropyle | Le turofexorate isopropylique, également connu sous les noms de WAY-362450 et XL335, est un agoniste très puissant, sélectif et oralement actif du récepteur farnésoïde X (FXR) (EC (50) = 4 nM, Eff = 149 %), qui atténue l'inflammation du foie. et fibrose dans un modèle murin de stéatohépatite non alcoolique |
| CPD100574 | GW4064 | Le récepteur farnésoïde X (FXR) GW4064 est utilisé, le CV1 est doté d'une EC50 à 65 nM et il est de 1 μM. |
| CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor est un nouvel agoniste très puissant du FXR avec une CE50 de 0,2 nM. |
