FGFR

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CPD100464 Erdafitinib L'erdafitinib, également connu sous le nom de JNJ-42756493, est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance pan-fibroblastique (FGFR), biodisponible par voie orale, doté d'une activité antinéoplasique potentielle. Lors de l'administration orale, JNJ-42756493 se lie au FGFR et l'inhibe, ce qui peut entraîner l'inhibition des voies de transduction du signal liées au FGFR et donc l'inhibition de la prolifération des cellules tumorales et de la mort des cellules tumorales dans les cellules tumorales surexprimant le FGFR. Le FGFR, régulé positivement dans de nombreux types de cellules tumorales, est un récepteur tyrosine kinase essentiel à la prolifération, à la différenciation et à la survie des cellules tumorales.
CPD3618 TAS-120 Le TAS-120 est un inhibiteur biodisponible par voie orale du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) doté d'une activité antinéoplasique potentielle. L'inhibiteur du FGFR, TAS-120, se lie de manière sélective et irréversible au FGFR et l'inhibe, ce qui peut entraîner l'inhibition à la fois de la voie de transduction du signal médiée par le FGFR et de la prolifération des cellules tumorales, ainsi qu'une augmentation de la mort cellulaire dans les cellules tumorales surexprimant le FGFR. Le FGFR est un récepteur tyrosine kinase essentiel à la prolifération, à la différenciation et à la survie des cellules tumorales et son expression est régulée positivement dans de nombreux types de cellules tumorales.
CPDB1093 Dérazantinib ; ARQ-087 Le dérazantinib, également connu sous le nom d'ARQ-087, est un inhibiteur biodisponible par voie orale du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) doté d'une activité antinéoplasique potentielle.
CPDB0942 BLU-554 BLU-554 est un inhibiteur du récepteur 4 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR4) potentiellement destiné au traitement du carcinome hépatocellulaire et du cholangiocarcinome.
CPD0999 H3B-6527 H3B-6527 (H3 Biomedicine) est un inhibiteur hautement sélectif du FGFR4 doté d'une puissante activité antitumorale dans les lignées cellulaires amplifiées par FGF19 et chez les souris.
CPD0997 FGF401 FGF-401 est un inhibiteur de FGFR4 extrait du brevet WO2015059668A1, exemple de composé 83 ; a une IC50 de 1,9 nM.
CPDB0053 AZD4547 AZD 4547 est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) avec des valeurs IC50 de 0,2, 2,5 et 1,8 nM pour FGFR1, 2 et 3, respectivement.
CPD3610 BLU-9931 BLU9931 est un inhibiteur FGFR4 puissant, sélectif et irréversible avec une CI50 de 3 nM, soit une sélectivité d'environ 297, 184 et 50 fois supérieure à celle du FGFR1/2/3, respectivement.

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