| CHAT # | Nom du produit | Description |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, également connu sous les noms d'IDN 6556 et PF 03491390, est un inhibiteur de caspase de premier ordre dans les essais cliniques pour le traitement des maladies du foie. Emricasan (IDN-6556) diminue les lésions hépatiques et la fibrose dans un modèle murin de stéatohépatite non alcoolique. IDN6556 facilite la greffe d’îlots de masse marginale dans un modèle d’autotransplantation d’îlots porcins. L'IDN-6556 oral peut réduire l'activité des aminotransférases chez les patients atteints d'hépatite C chronique. Le PF-03491390 administré par voie orale est retenu dans le foie pendant des périodes prolongées avec une faible exposition systémique, exerçant un effet hépatoprotecteur contre les lésions hépatiques induites par l'alpha-fas dans un modèle de souris. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, également connu sous le nom de Quinoline-Val-Asp-Difluorophénoxyméthylcétone, est un inhibiteur de caspase à large spectre doté de puissantes propriétés anti-apoptotiques. Q-VD-OPh prévient les accidents vasculaires cérébraux néonatals chez le rat P7 : un rôle pour le sexe. Q-VD-OPh a des effets anti-leucémiques et peut interagir avec des analogues de la vitamine D pour augmenter la signalisation HPK1 dans les cellules AML. Q-VD-OPh réduit l'apoptose induite par un traumatisme et améliore la récupération de la fonction des membres postérieurs chez les rats après une lésion de la moelle épinière |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Le Z-DEVD-fmk est un inhibiteur irréversible et perméable aux cellules de la caspase-3. La caspase-3 est une protéase spécifique de l'aspartate de cystéinyle qui joue un rôle central dans l'apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, également connu sous le nom de Z-IETD-FMK, est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et irréversible de la caspase-8 et du granzyme B. L'inhibiteur de la caspase-8 II contrôle l'activité biologique de la caspase-8. MDK4982 inhibe efficacement l'apoptose induite par le virus de la grippe dans les cellules HeLa. MDK4982 inhibe également le granzyme B. MDK4982 porte le numéro CAS 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK est un inhibiteur de pan-caspase irréversible et perméable aux cellules. Z-VAD-FMK inhibe le traitement des caspases et l'induction de l'apoptose dans les cellules tumorales in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, également connu sous le nom de VX-765, est conçu pour inhiber la caspase, une enzyme qui contrôle la génération de deux cytokines, l'IL-1b et l'IL-18. Il a été démontré que le VX-765 inhibe les crises aiguës dans des modèles précliniques. De plus, le VX-765 a montré une activité dans des modèles précliniques d'épilepsie chronique. Le VX-765 a été administré à plus de 100 patients dans le cadre d'essais cliniques de phase I et de phase IIa portant sur d'autres maladies, y compris un essai clinique de phase IIa de 28 jours chez des patients atteints de psoriasis. La société a terminé la phase de traitement d'un essai clinique de phase IIa sur le VX-765 qui a recruté environ 75 patients atteints d'épilepsie résistante au traitement. L'essai clinique en double aveugle, randomisé et contrôlé par placebo a été conçu pour évaluer l'innocuité, la tolérabilité et l'activité clinique du VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Le maraviroc est un antagoniste antiviral puissant et non compétitif des récepteurs CKR-5 qui inhibe la liaison de la protéine gp120 de l'enveloppe virale du VIH. Le maraviroc inhibe la liaison du γ-S-GTP stimulé par MIP-1β aux membranes cellulaires HEK-293, indiquant sa capacité à inhiber la stimulation dépendante des chimiokines de l'échange GDP-GTP au niveau du complexe protéique CKR-5/G. Le maraviroc inhibe également l'événement en aval de la redistribution intracellulaire du calcium induite par la chimiokine. |
| CPD100609 | Résatorvid | Resatorvid, également connu sous le nom de TAK-242, est un inhibiteur perméable aux cellules de la signalisation TLR4, bloquant la production de NO, TNF-α, IL-6 et IL-1β induite par le LPS dans les macrophages avec des valeurs IC50 de 1 à 11 nM. Resatorvid se lie sélectivement à TLR4 et interfère avec les interactions entre TLR4 et ses molécules adaptatrices. Resatorvid apporte une neuroprotection dans les traumatismes crâniens expérimentaux : implication dans le traitement des lésions cérébrales humaines |
| CPD100608 | ASK1-Inhibiteur-10 | L'inhibiteur ASK1 10 est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la kinase 1 régulatrice du signal d'apoptose (ASK1). Il est sélectif pour ASK1 par rapport à ASK2 ainsi que MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ et B-RAF. Il inhibe les augmentations induites par la streptozotocine de la phosphorylation de JNK et de p38 dans les cellules β pancréatiques INS-1 d'une manière dépendante de la concentration. |
| CPD100607 | K811 | K811 est un inhibiteur spécifique d'ASK1 qui prolonge la survie dans un modèle murin de sclérose latérale amyotrophique. K811 a efficacement empêché la prolifération cellulaire dans les lignées cellulaires à forte expression de ASK1 et dans les cellules GC surexprimant HER2. Le traitement avec K811 a réduit la taille des tumeurs xénogreffes en régulant négativement les marqueurs de prolifération. |
| CPD100606 | K812 | K812 est un inhibiteur spécifique d'ASK1 découvert pour prolonger la survie dans un modèle murin de sclérose latérale amyotrophique. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A est un inhibiteur ASK1 puissant et sélectif (IC50 = 93 nM). Il bloque la phosphorylation ASK1 et p38 induite par le LPS dans les astrocytes de souris en culture et supprime la neuroinflammation dans un modèle EAE de souris. MSC 2032964A est biodisponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, également connu sous le nom de GS-4997, est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la kinase 1 régulatrice du signal d'apoptose (ASK1), doté d'activités anti-inflammatoires, antinéoplasiques et antifibrotiques potentielles. Le GS-4997 cible et se lie au domaine kinase catalytique d'ASK1 de manière compétitive pour l'ATP, empêchant ainsi sa phosphorylation et son activation. Le GS-4997 empêche la production de cytokines inflammatoires, régule à la baisse l'expression des gènes impliqués dans la fibrose, supprime l'apoptose excessive et inhibe la prolifération cellulaire. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, également connu sous le nom d'inhibiteur H-PGDS I, est un inhibiteur de la prostaglandine D synthase (de type hématopoïétique). MDK36122 n'a pas de nom de code et porte le numéro CAS 1033836-12-2. Les 5 derniers chiffres ont été utilisés comme nom pour faciliter la communication. MDK36122 bloque sélectivement l'HPGDS (IC50 = 0,7 et 32 nM dans les tests enzymatiques et cellulaires, respectivement) avec peu d'activité contre les enzymes humaines associées L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 et 5-LOX. |
| CPD100602 | Tépoxaline | Tépoxaline, également connue sous le nom d'ORF-20485 ; RWJ-20485 ; est un inhibiteur de la 5-lipoxygénase potentiellement destiné au traitement de l'asthme et de l'arthrose (OA). La tepoxaline a une activité inhibitrice in vivo contre la COX-1, la COX-2 et la 5-LOX chez le chien à la dose recommandée actuellement approuvée. La tepoxaline inhibe l'inflammation et le dysfonctionnement microvasculaire induits par l'irradiation abdominale chez le rat. La tepoxaline améliore l'activité d'un antioxydant, le dithiocarbamate de pyrrolidine, en atténuant l'apoptose induite par le facteur de nécrose tumorale alpha dans les cellules WEHI 164. |
| CPD100601 | Ténidap | Tenidap, également connu sous le nom de CP-66248, est un inhibiteur de la COX/5-LOX et un candidat médicament anti-inflammatoire modulateur des cytokines qui était en cours de développement par Pfizer comme traitement potentiel prometteur pour la polyarthrite rhumatoïde, mais Pfizer a interrompu son développement après le rejet de l'approbation de mise sur le marché. par la FDA en 1996 en raison d'une toxicité hépatique et rénale, attribuée aux métabolites du médicament avec une fraction thiophène qui a provoqué des dommages oxydatifs. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 est un nouvel inhibiteur non rédox de la 5-lipoxygénase, puissant et sélectif, efficace contre l'inflammation et la douleur. Le PF-4191834 présente une bonne puissance dans les tests enzymatiques et cellulaires, ainsi que dans un modèle d'inflammation aiguë chez le rat. Les résultats du test enzymatique indiquent que le PF-4191834 est un puissant inhibiteur de la 5-LOX, avec une IC(50) = 229 +/- 20 nM. De plus, il a démontré une sélectivité d'environ 300 fois pour la 5-LOX par rapport à la 12-LOX et à la 15-LOX et ne montre aucune activité envers les enzymes cyclooxygénases. De plus, le PF-4191834 inhibe la 5-LOX dans les cellules sanguines humaines, avec une IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, également connu sous le nom de L 663536, est un antagoniste des leucotriènes. Il peut y parvenir en bloquant la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP), inhibant ainsi la 5-lipoxygénase (5-LOX), et peut aider à traiter l'athérosclérose. MK-886 inhibe l'activité de la cyclooxygénase-1 et supprime l'agrégation plaquettaire. MK-886 induit des modifications du cycle cellulaire et augmente l'apoptose après une thérapie photodynamique à l'hypéricine. MK-886 améliore la différenciation et l'apoptose induites par le facteur de nécrose tumorale alpha. |
| CPD100598 | L-691816 | Le L 691816 est un puissant inhibiteur de la réaction 5-LO à la fois in vitro et dans une gamme de modèles in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | Le CMI-977, également connu sous les noms de LPD-977 et MLN-977, est un puissant inhibiteur de la 5-lipoxygénase qui intervient dans la production de leucotriènes et est actuellement en cours de développement pour le traitement de l'asthme chronique. Le CMI-977 inhibe la voie inflammatoire cellulaire de la 5-lipoxygénase (5-LO) pour bloquer la génération de leucotriènes, qui jouent un rôle clé dans le déclenchement de l'asthme bronchique. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Le CJ-13610 est un inhibiteur oral actif de la 5-lipoxygénase (5-LO). Le CJ-13610 inhibe la biosynthèse du leucotriène B4 et régule l'expression de l'ARNm de l'IL-6 dans les macrophages. Il est efficace dans les modèles précliniques de douleur. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 est un inhibiteur de la protéine activatrice 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 est un agoniste du GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 est un modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur du peptide 1 de type glucagon (GLP-1R) pénétrant dans le SNC. |
