| CHAT # | Nom du produit | Description |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 est un agoniste synthétique spécifique de PPARδ qui présente une haute affinité pour PPARδ (Ki = 1,1 nM) avec une sélectivité > 1 000 fois supérieure à celle de PPARα et PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, également connu sous le nom de GFT-505, est un double agoniste PPARα/δ. Elafibranoris est actuellement étudié pour le traitement de maladies cardiométaboliques, notamment le diabète, la résistance à l'insuline, la dyslipidémie et la stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinine | Bavachinina est un nouvel agoniste naturel du pan-PPAR issu du fruit de l'herbe traditionnelle chinoise hypoglycémiante, le scurfpea, le malaytea. Il montre des activités plus fortes avec PPAR-γ qu'avec PPAR-α et PPAR-β/δ (EC50 ? = ? 0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l et 8,07 μmol/l dans les cellules 293T, respectivement). |
| CPD100564 | Troglitazone | La troglitazone, également connue sous le nom de CI991, est un puissant agoniste du PPAR. La troglitazone est un médicament antidiabétique et anti-inflammatoire, et un membre de la classe médicamenteuse des thiazolidinediones. Il a été prescrit aux patients atteints de diabète sucré de type 2 au Japon. La troglitazone, comme les autres thiazolidinediones (pioglitazone et rosiglitazone), agit en activant les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR). La troglitazone est un ligand à la fois du PPARα et – plus fortement – du PPARγ. |
| CPD100563 | Glabridine | La glabridine, l'un des composés phytochimiques actifs de l'extrait de réglisse, se lie et active le domaine de liaison au ligand de PPARγ, ainsi qu'au récepteur complet. C'est également un modulateur positif des récepteurs GABAA favorisant l'oxydation des acides gras et améliorant l'apprentissage et la mémoire. |
| CPD100561 | Pseudoginsénoside-F11 | Le pseudoginsénoside F11, un produit naturel présent dans le ginseng américain mais pas dans le ginseng asiatique, est un nouvel agoniste partiel du PPARγ. |
| CPD100560 | Bézafibrate | Le bézafibrate est un agoniste du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARalpha) avec une activité antilipidémique. Le bézafibrate est un fibrate utilisé pour le traitement de l'hyperlipidémie. Le bézafibrate diminue les taux de triglycérides, augmente les taux de cholestérol des lipoprotéines de haute densité et diminue les taux de cholestérol des lipoprotéines de basse densité totales et de basse densité. Il est communément commercialisé sous le nom de Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, également connu sous les noms de GW610742 et GW0742X, est un agoniste PPARδ/β. GW0742 induit une maturation neuronale précoce des neurones corticaux post-mitotiques. GW0742 prévient l'hypertension, l'état inflammatoire et oxydatif vasculaire et le dysfonctionnement endothélial dans l'obésité induite par l'alimentation. GW0742 a des effets protecteurs directs sur l'hypertrophie cardiaque droite. GW0742 peut améliorer le métabolisme lipidique dans le cœur in vivo et in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Le chlorhydrate de pioglitazone est un composé de thiazolidinedione décrit pour produire des effets anti-inflammatoires et antiartériosclérotiques. Il a été démontré que la pioglitazone prévient l'inflammation coronarienne et l'artériosclérose induites par L-NAME et supprime l'augmentation de l'ARNm du TNF-α produite par les lésions de la muqueuse gastrique induites par l'aspirine. Le chlorhydrate de pioglitazone est un activateur du PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | La rosiglitazone est un médicament antidiabétique de la classe des thiazolidinedione. Il agit comme un sensibilisateur à l'insuline, en se liant aux récepteurs PPAR des cellules adipeuses et en rendant les cellules plus sensibles à l'insuline. La rosiglitazone fait partie de la classe des médicaments des thiazolidinedione. Les thiazolidinediones agissent comme sensibilisants à l'insuline. Ils réduisent les concentrations sanguines de glucose, d’acides gras et d’insuline. Ils fonctionnent en se liant aux récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR). Les PPAR sont des facteurs de transcription qui résident dans le noyau et sont activés par des ligands tels que les thiazolidinediones. Les thiazolidinediones pénètrent dans la cellule, se lient aux récepteurs nucléaires et modifient l'expression des gènes. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 est un antagoniste sélectif de PPARδ. Le GSK0660 a régulé de manière différentielle 273 transcrits dans les cellules traitées au TNFα par rapport au TNFα seul. Une analyse de la voie a révélé l’enrichissement de la signalisation des récepteurs cytokines-cytokines. En particulier, GSK0660 bloque la régulation positive induite par le TNFα de CCL8, une chimiokine impliquée dans le recrutement des leucocytes. GSK0660 bloque l'effet du TNFα sur les expressions des cytokines impliquées dans le recrutement des leucocytes, notamment CCL8, CCL17 et CXCL10, et peut donc bloquer la leucostase rétinienne induite par le TNFα. |
| CPD100555 | Oroxine-A | L'oroxine A, un composant actif isolé de l'herbe Oroxylum indicum (L.) Kurz, active le PPARγ et inhibe l'α-glucosidase, exerçant ainsi une activité antioxydante. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 est un puissant inhibiteur de TNKS1/2 qui a une sélectivité 100 fois supérieure à celle des autres enzymes de la famille PARP et présente une inhibition de la voie Wnt de 5 nM dans les cellules DLD-1. AZ6102 peut être bien formulé dans une solution intraveineuse cliniquement pertinente à 20 mg/mL, a démontré une bonne pharmacocinétique chez les espèces précliniques et présente un faible efflux de Caco2 pour éviter d'éventuels mécanismes de résistance tumorale. La voie canonique Wnt joue un rôle important dans le développement embryonnaire, l’homéostasie des tissus adultes et le cancer. Les mutations germinales de plusieurs composants de la voie Wnt, tels que l'Axine, l'APC et la β-caténine, peuvent conduire à l'oncogenèse. L'inhibition du domaine catalytique poly (ADP-ribose) polymérase (PARP) des tankyrases (TNKS1 et TNKS2) est connue pour inhiber la voie Wnt via une stabilisation accrue de l'Axine. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, également connu sous les noms de MK-0767 et MK-767, est un agoniste du PPAR potentiellement destiné au traitement du diabète de type 2 et de la dyslipidémie. Lorsqu'il est administré à des souris ob/ob, le KRP-297 (0,3 à 10 mg/kg) diminue les taux plasmatiques de glucose et d'insuline et améliore la capture altérée de la 2DG stimulée par l'insuline dans le muscle soléaire de manière dose-dépendante. Le traitement au KRP-297 est utile pour prévenir le développement de syndromes diabétiques en plus d'améliorer le transport altéré du glucose dans le muscle squelettique. |
| CPD100543 | Inolitazone | L'inolitazone, également connue sous le nom d'éfatutazone, CS-7017 et RS5444, est un inhibiteur de PAPR-gamma biodisponible par voie orale avec une activité antinéoplasique potentielle. L'inolitazone se lie au récepteur gamma activé par la prolifération des peroxysomes (PPAR-gamma) et l'active, ce qui peut entraîner l'induction de la différenciation et de l'apoptose des cellules tumorales, ainsi qu'une réduction de la prolifération des cellules tumorales. PPAR-gamma est un récepteur d'hormone nucléaire et un facteur de transcription activé par un ligand contrôlant l'expression des gènes impliqués dans des processus cellulaires tels que la différenciation, l'apoptose, le contrôle du cycle cellulaire, la carcinogenèse et l'inflammation. Recherchez des essais cliniques actifs ou des essais cliniques fermés utilisant cet agent. (Thésaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 est un antagoniste du PPAR α (IC50 = 0,24 μM). GW6471 améliore l'affinité de liaison du domaine de liaison du ligand PPAR α aux protéines co-répresseurs SMRT et NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, également connu sous le nom d'IVA-337, est un agoniste des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR). |
