| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 est un double inhibiteur sélectif de MEK/Aurora kinase avec des valeurs IC50 de 3, 25, 15, 25 et 4 nM pour X. laevis Aurora B, Aurora A et Aurora C humaines, et MEK1 et MEK2 humaines, respectivement. Il peut inhiber la croissance et la survie des lignées cellulaires de mélanome naïves de traitement et résistantes aux médicaments, diminuant ainsi l’expression de MEK et Mcl-1 tout en augmentant l’expression de la protéine pro-apoptotique Bim. À 70 mg/kg, le BI-847325 induit l’apoptose in vivo dans les mélanomes xénogreffés naïfs de traitement et résistants aux médicaments. |
