PQR530
Détail du produit
Mots clés du produit
| Taille du paquet | Disponibilité | Prix (USD) |
| 100 mg | En stock | 500 |
| 500mg | En stock | 800 |
| 1g | En stock | 1200 |
| Plus de tailles | Obtenez des devis | Obtenez des devis |
Nom chimique :
(S)-4-(difluorométhyl)-5-(4-(3-méthylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine
Code SOURIRE :
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Code InChi :
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Clé InChi :
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Mot-clé :
PQR530, PQR-530, PQR530, 1927857-61-1
Solubilité:Soluble dans le DMSO
Stockage:0 - 4°C à court terme (jours à semaines) ou -20°C à long terme (mois).
Description:
PQR530 est un double inhibiteur pan-PI3K/mTORC1/2 très puissant. PQR530 a inhibé la phosphorylation de la protéine kinase B (PKB, pSer473) et de la protéine ribosomale S6 (pS6, pSer235/236) avec des valeurs IC50 de 0,07 µM. PQR530 a montré une excellente sélectivité sur un large panel de kinases, ainsi qu'une excellente sélectivité par rapport aux enzymes récepteurs et aux canaux ioniques non apparentés. De plus, le PQR530 s'est montré puissant dans un panel de 44 lignées de cellules cancéreuses (NTRC OncolinesTM) pour empêcher la croissance des cellules cancéreuses (valeur moyenne pour le GI50 de 426 nM). L'application orale de PQR530 à des souris a entraîné une pharmacocinétique proportionnelle à la dose et a démontré une bonne biodisponibilité orale et une excellente pénétration cérébrale.
Cible : PI3K/mTOR
