CPDB0099 | Quizartinib ; AC-010220 ; AC-220 | Le quizartinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase 3 liée au FMS (FLT3 ; Kd = 1,6 nM) et démontre une sélectivité élevée pour FLT3 lorsqu'il est testé sur un panel de 227 kinases supplémentaires. Il inhibe la prolifération de la lignée cellulaire de leucémie humaine MV4-11, qui héberge une mutation homozygote FLT3-ITD, avec une valeur IC50 de 0,56 nM.1 À 1 mg/kg/jour, il a été démontré que le quizartinib prolonge la survie chez une souris. modèle de leucémie myéloïde aiguë FLT3-ITD et pour éradiquer les tumeurs dans un modèle de xénogreffe de souris dépendant de FLT3 à 10 mg/kg. |