RGX-104 HCl

Nom chimique :

Chlorhydrate d'acide (R)-2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluorométhyl)benzyl](2,2-diphényléthyl)amino]-3-méthylpropoxy]phényl]acétique

Code SOURIRE :

O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4 =CC=CC=C4)C)=C1.[H]Cl

Code InChi :

InChI=1S/C34H33ClF3NO3.ClH/c1-24(18-19-42-29-16-8-10-25(20-29)21-32(40)41)39(22-28-15-9- 17-31(33(28)35)34(36,37)38)23-30(26-11-4-2-5-12-26)27-13-6-3-7-14-27 ; /h2-17,20,24,30H,18-19,21-23H2,1H3,(H,40,41);1H/t24-;/m1./s1

Clé InChi :

LCMIYQOJZLRHTO-GJFSDDNBSA-N

Mot-clé :

RGX-104 HCl, RGX-104, RGX104, RGX 104, 610318-03-1

Solubilité:Soluble dans le DMSO

Stockage:0 - 4°C à court terme (jours à semaines) ou -20°C à long terme (mois).

Description:

Le RGX-104 est un bêta-agoniste du récepteur X hépatique doté d’activités immunomodulatrices et antinéoplasiques potentielles. Lors de l'administration orale, RGX-104 cible et se lie sélectivement à LXRbeta, activant ainsi la signalisation médiée par LXRbeta, conduisant à la transcription de certains gènes suppresseurs de tumeurs et à la régulation négative de certains gènes promoteurs de tumeurs. Cela active notamment l’expression de l’apolipoprotéine E (ApoE), une protéine suppresseur de tumeur, dans les cellules tumorales et certaines cellules immunitaires. Cela active le système immunitaire inné, entraînant une diminution des cellules immunosuppressives myéloïdes suppressives (MDSC), des cellules tumorales et des cellules endothéliales dans le microenvironnement tumoral. Cela inverse l’évasion immunitaire, améliore les réponses immunitaires antitumorales et inhibe la prolifération des cellules tumorales.

Cible : LXRbeta