GLPG0187

Nombre químico:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- Ácido il)amino)-2-((4-metoxifenil)sulfonamido)propanoico

Código SONRISAS:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Código InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

Clave InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Palabra clave:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubilidad:Soluble en DMSO

Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses).

Descripción:

En un ensayo en fase sólida, GLPG0187 muestra selectividad para varios receptores de integrina RGD con IC50 de 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM para αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 y α5β1. GLPG0187 es un potente inhibidor de la resorción ósea osteoclástica y la angiogénesis. El tratamiento con GLPG0187 aumenta de forma dosis dependiente la proporción de E-cadherina/vimentina, lo que hace que las células tengan un fenotipo más epitelial y sésil. GLPG0187 disminuye de forma dependiente de la dosis el tamaño de la subpoblación alta de aldehído deshidrogenasa de células de cáncer de próstata [1]. El tratamiento con GLPG0187 da como resultado el redondeo y la aglutinación de las células. GLPG0187 demuestra una reducción significativa dependiente de la dosis en la migración de células tumorales. GLPG0187 en todas las concentraciones reduce significativamente la proliferación celular [2].

Objetivo: αvβ1