PQR530
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| Tamaño del paquete | Disponibilidad | Precio (USD) |
| 100 mg | En stock | 500 |
| 500mg | En stock | 800 |
| 1g | En stock | 1200 |
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Nombre químico:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amina
Código SONRISAS:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Código InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Clave InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Palabra clave:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Solubilidad:Soluble en DMSO
Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses).
Descripción:
PQR530 es un inhibidor dual pan-PI3K/mTORC1/2 muy potente. PQR530 inhibió la fosforilación de la proteína quinasa B (PKB, pSer473) y de la proteína ribosómica S6 (pS6, pSer235/236) con valores de CI50 de 0,07 µM. PQR530 mostró una excelente selectividad en un amplio panel de quinasas, así como una excelente selectividad frente a enzimas receptoras y canales iónicos no relacionados. Además, PQR530 mostró potencia en un panel de 44 líneas celulares cancerosas (NTRC OncolinesTM) para prevenir el crecimiento de células cancerosas (valor medio para GI50 de 426 nM). La aplicación oral de PQR530 a ratones dio como resultado una farmacocinética proporcional a la dosis y demostró una buena biodisponibilidad oral y una excelente penetración cerebral.
Objetivo: PI3K/mTOR
