CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 es un inhibidor selectivo dual de MEK/Aurora quinasa con valores de CI50 de 3, 25, 15, 25 y 4 nM para X. laevis Aurora B, Aurora A y Aurora C humanas, y MEK1 y MEK2 humanas, respectivamente. Puede inhibir el crecimiento y la supervivencia de líneas celulares de melanoma resistentes a los medicamentos y sin tratamiento previo, disminuyendo la expresión de MEK y Mcl-1 al tiempo que aumenta la expresión de la proteína proapoptótica Bim. A 70 mg/kg, BI-847325 induce la apoptosis en melanoma in vivo sin tratamiento previo y resistente a xenoinjertos. |