| GATO # | Nombre del producto | Descripción |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 es un agonista sintético específico de PPARδ que muestra una alta afinidad por PPARδ (Ki=1,1 nM) con una selectividad > 1000 veces superior a PPARα y PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, también conocido como GFT-505, es un agonista dual de PPARα/δ. Elafibranoris actualmente se está estudiando para el tratamiento de enfermedades cardiometabólicas que incluyen diabetes, resistencia a la insulina, dislipidemia y enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina es un nuevo agonista natural pan-PPAR procedente del fruto de la hierba tradicional china malaytea scurfpea, que reduce la glucosa. Muestra actividades más fuertes con PPAR-γ que con PPAR-α y PPAR-β/δ (EC50? =? 0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l y 8,07 μmol/l en células 293T, respectivamente). |
| CPD100564 | troglitazona | La troglitazona, también conocida como CI991, es un potente agonista de PPAR. La troglitazona es un fármaco antidiabético y antiinflamatorio y miembro de la clase de fármacos de las tiazolidinedionas. Se recetó a pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en Japón. La troglitazona, al igual que las otras tiazolidinedionas (pioglitazona y rosiglitazona), actúa activando los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR). La troglitazona es un ligando tanto de PPARα como, más fuertemente, de PPARγ |
| CPD100563 | glabridina | La glabridina, uno de los fitoquímicos activos del extracto de regaliz, se une y activa el dominio de unión al ligando de PPARγ, así como el receptor de longitud completa. También es un modulador positivo del receptor GABAA que promueve la oxidación de ácidos grasos y mejora el aprendizaje y la memoria. |
| CPD100561 | Pseudoginsenósido-F11 | El pseudoginsenósido F11, un producto natural que se encuentra en el ginseng americano pero no en el ginseng asiático, es un nuevo agonista parcial de PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrato | El bezafibrato es un agonista del receptor alfa activado por proliferador de peroxisomas (PPARalfa) con actividad antilipidémica. El bezafibrato es un fármaco fibrato que se utiliza para el tratamiento de la hiperlipidemia. El bezafibrato disminuye los niveles de triglicéridos, aumenta los niveles de colesterol de lipoproteínas de alta densidad y disminuye los niveles de colesterol de lipoproteínas de baja densidad y total. Comúnmente se comercializa como Bezalip. |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, también conocido como GW610742 y GW0742X, es un agonista de PPARδ/β. GW0742 induce la maduración neuronal temprana de las neuronas postmitóticas corticales. GW0742 previene la hipertensión, el estado inflamatorio y oxidativo vascular y la disfunción endotelial en la obesidad inducida por la dieta. GW0742 tiene efectos protectores directos sobre la hipertrofia del corazón derecho. GW0742 puede mejorar el metabolismo de los lípidos en el corazón tanto in vivo como in vitro. |
| CPD100558 | pioglitazona | El clorhidrato de pioglitazona es un compuesto de tiazolidinediona descrito por producir efectos antiinflamatorios y antiarterioscleróticos. Se ha demostrado que la pioglitazona previene la inflamación coronaria y la arteriosclerosis inducidas por L-NAME y suprime el aumento del ARNm de TNF-α producido por la lesión de la mucosa gástrica inducida por la aspirina. El clorhidrato de pioglitazona es un activador de PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazona | La rosiglitazona es un fármaco antidiabético de la clase de fármacos tiazolidinedionas. Funciona como sensibilizador de la insulina, uniéndose a los receptores PPAR en las células grasas y haciendo que las células respondan mejor a la insulina. La rosiglitazona es un miembro de la clase de medicamentos tiazolidinedionas. Las tiazolidinedionas actúan como sensibilizadores de la insulina. Reducen las concentraciones sanguíneas de glucosa, ácidos grasos e insulina. Actúan uniéndose a los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR). Los PPAR son factores de transcripción que residen en el núcleo y se activan mediante ligandos como las tiazolidinedionas. Las tiazolidinedionas ingresan a la célula, se unen a los receptores nucleares y alteran la expresión de los genes. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 es un antagonista selectivo de PPARδ. GSK0660 reguló diferencialmente 273 transcripciones en células tratadas con TNFα en comparación con TNFα solo. Un análisis de la vía reveló el enriquecimiento de la señalización del receptor de citocinas. En particular, GSK0660 bloquea la regulación positiva inducida por TNFα de CCL8, una quimiocina implicada en el reclutamiento de leucocitos. GSK0660 bloquea el efecto del TNFα sobre las expresiones de citocinas implicadas en el reclutamiento de leucocitos, incluidas CCL8, CCL17 y CXCL10 y, por lo tanto, puede bloquear la leucostasis retiniana inducida por TNFα. |
| CPD100555 | Oroxina-A | La oroxina A, un componente activo aislado de la hierba Oroxylum indicum (L.) Kurz, activa PPARγ e inhibe la α-glucosidasa, ejerciendo actividad antioxidante. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 es un potente inhibidor de TNKS1/2 que tiene una selectividad 100 veces mayor contra otras enzimas de la familia PARP y muestra una inhibición de la vía Wnt 5 nM en células DLD-1. AZ6102 se puede formular bien en una solución intravenosa clínicamente relevante a 20 mg/ml, ha demostrado una buena farmacocinética en especies preclínicas y muestra un bajo flujo de salida de Caco2 para evitar posibles mecanismos de resistencia tumoral. La vía canónica Wnt juega un papel importante en el desarrollo embrionario, la homeostasis del tejido adulto y el cáncer. Las mutaciones de la línea germinal de varios componentes de la vía Wnt, como Axin, APC y ?-catenina, pueden conducir a la oncogénesis. Se sabe que la inhibición del dominio catalítico de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP) de las tankirasas (TNKS1 y TNKS2) inhibe la vía Wnt mediante una mayor estabilización de Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, también conocido como MK-0767 y MK-767, es un agonista de PPAR potencialmente para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y la dislipidemia. Cuando se administró a ratones ob/ob, KRP-297 (0,3 a 10 mg/kg) disminuyó los niveles plasmáticos de glucosa e insulina y mejoró la absorción alterada de 2DG estimulada por insulina en el músculo sóleo de una manera dependiente de la dosis. El tratamiento con KRP-297 es útil para prevenir el desarrollo de síndromes diabéticos además de mejorar el transporte alterado de glucosa en el músculo esquelético. |
| CPD100543 | Inolitazona | La inolitazona, también conocida como efatutazona, CS-7017 y RS5444, es un inhibidor de PAPR-gamma biodisponible por vía oral con posible actividad antineoplásica. La inolitazona se une y activa el receptor gamma activado por la proliferación de peroxisomas (PPAR-gamma), lo que puede dar como resultado la inducción de la diferenciación de las células tumorales y la apoptosis, así como una reducción de la proliferación de las células tumorales. PPAR-gamma es un receptor de hormona nuclear y un factor de transcripción activado por ligando que controla la expresión genética implicada en procesos celulares como la diferenciación, la apoptosis, el control del ciclo celular, la carcinogénesis y la inflamación. Verifique los ensayos clínicos activos o cerrados que utilicen este agente. (Tesauro del NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 es un antagonista de PPAR α (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 mejora la afinidad de unión del dominio de unión al ligando PPAR α a las proteínas correpresoras SMRT y NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, también conocido como IVA-337, es un agonista de los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR). |
