HCl RGX-104

Nombre químico:

Clorhidrato de ácido (R)-2-[3-[3-[[2-cloro-3-(trifluorometil)bencil](2,2-difeniletil)amino]-3-metilpropoxi]fenil]acético

Código SONRISAS:

O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4 =CC=CC=C4)C)=C1.[H]Cl

Código InChi:

InChI=1S/C34H33ClF3NO3.ClH/c1-24(18-19-42-29-16-8-10-25(20-29)21-32(40)41)39(22-28-15-9- 17-31(33(28)35)34(36 ,37)38)23-30(26-11-4-2-5-12-26)27-13-6-3-7-14-27;/h2-17,20,24,30H,18- 19,21-23H2,1H3,(H,40,41);1H/t24-;/m1./s1

Clave InChi:

LCMIYQOJZLRHTO-GJFSDDNBSA-N

Palabra clave:

RGX-104 HCl, RGX-104, RGX104, RGX 104, 610318-03-1

Solubilidad:Soluble en DMSO

Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses).

Descripción:

RGX-104 es un agonista beta del receptor X del hígado con posibles actividades inmunomoduladoras y antineoplásicas. Tras la administración oral, RGX-104 se dirige selectivamente a LXRbeta y se une a él, activando así la señalización mediada por LXRbeta, lo que conduce a la transcripción de ciertos genes supresores de tumores y a la regulación negativa de ciertos genes promotores de tumores. Esto activa particularmente la expresión de la apolipoproteína E (ApoE), una proteína supresora de tumores, en células tumorales y determinadas células inmunitarias. Esto activa el sistema inmunológico innato, lo que resulta en el agotamiento de las células inmunosupresoras supresoras derivadas de mieloides (MDSC), células tumorales y células endoteliales en el microambiente tumoral. Esto revierte la evasión inmune, mejora las respuestas inmunes antitumorales e inhibe la proliferación de células tumorales.

Objetivo: LXRbeta