| GATO # | Nombre del producto | Descripción |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 es un inhibidor potente y selectivo tanto de la isoforma ACC1 de la acetil-CoA carboxilasa ubicada principalmente en el hígado y el tejido adiposo como de la isoforma ACC2 dominante en el músculo esquelético y cardíaco, con valores de IC50 de 27 nM y 33 nM, respectivamente. Los inhibidores de ACC inhiben la lipogénesis de novo y aumentan la β-oxidación de ácidos grasos de cadena larga con potencial para el tratamiento de la diabetes tipo 2, la esteatosis hepática y el cáncer. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 es un inhibidor alostérico de las enzimas ACC ACC1 y ACC2 que previene la dimerización de las subunidades ACC para suprimir la síntesis de ácidos grasos in vitro e in vivo. El tratamiento crónico con ND-646 de xenoinjertos y modelos de NSCLC en ratones modificados genéticamente inhibió el crecimiento tumoral. Cuando se administra como agente único o en combinación con el medicamento estándar carboplatino, ND-646 suprimió notablemente el crecimiento del tumor pulmonar en Kras;Trp53-/- (también conocido como KRAS p53) y Kras;Stk11-/- ( también conocidos como KRAS Lkb1) modelos de ratón de NSCLC. ND-646 tuvo una eficacia mejorada cuando se combinó con carboplatino, un componente común de los regímenes quimioterapéuticos utilizados para tratar el NSCLC humano. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 es un potente inhibidor de los ACC de mamíferos y puede reducir el peso corporal y mejorar la sensibilidad a la insulina en animales de prueba. Recientemente se ha demostrado que CP-640186 es un potente inhibidor de isoformas de ACC de mamíferos con valores de CI50 de aproximadamente 55 nM. Este es actualmente el único inhibidor potente de los ACC de mamíferos. Tanto en cultivos celulares como en modelos animales, CP-640186 puede reducir los niveles de malonil-CoA en los tejidos, inhibir la biosíntesis de ácidos grasos y estimular la oxidación de ácidos grasos. Lo más importante es que CP-640186 puede reducir la masa grasa corporal y el peso corporal, y mejorar la sensibilidad a la insulina, validando los ACC como objetivos para los medicamentos contra la obesidad y la diabetes. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 es un inhibidor de la acetil-CoA carboxilasa (ACC); inhibe ACC1 y ACC2 humanos con valores de IC50 de 2,1 y 6,1 nM, respectivamente. |
