FXR

GATO # Nombre del producto Descripción
CPD9470 Ácido Obeticólico El ácido obeticólico (INT747; 6-ECDCA) es un nuevo derivado del ácido cólico que actúa como un agonista potente y selectivo del FXR que muestra actividad anticolerética en un modelo de colestasis en ratas in vivo. Inhibe la inflamación y la migración de las células del músculo liso vascular, además de promover la diferenciación de los adipocitos y regula la función de las células adiposas in vivo.
CPD100579 fexaramina La fexaramina es un agonista del receptor farnesoide X (FXR), que es un receptor nuclear activado por ácidos biliares que controla la síntesis, la conjugación y el transporte de ácidos biliares, así como el metabolismo de los lípidos a través de acciones en el hígado y el intestino. La fexaramina tiene una afinidad 100 veces mayor por FXR que los compuestos naturales y describió los objetivos genómicos y el sitio de unión en FXR. Cuando se administró por vía oral a ratones, la fexaramina produjo acciones selectivas a través de los receptores FXR en los intestinos.
CPD100577 ácido litocólico El levallorfano, también conocido como tartato de levallorfano (USAN), es un modulador opioide de la familia de los morfinanos que se utiliza como analgésico opioide y antagonista/antídoto de opioides. Actúa como antagonista del receptor opioide μ (MOR) y como agonista del receptor opioide κ (KOR), por lo que bloquea los efectos de agentes más fuertes y con mayor actividad intrínseca como la morfina y al mismo tiempo produce analgesia. . Como agonista del KOR, el levallorfano puede producir reacciones mentales graves en dosis suficientes, incluidas alucinaciones, disociación y otros efectos psicotomiméticos, disforia, ansiedad, confusión, mareos, desorientación, desrealización, sensación de embriaguez y sueños extraños, inusuales o perturbadores. . (Fuente: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofexorato-isopropilo El turofexorato isopropílico, también conocido como WAY-362450 y XL335, es un agonista muy potente, selectivo y activo por vía oral del receptor farnesoide X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Ef = 149%), que atenúa la inflamación del hígado. y fibrosis en modelo murino de esteatohepatitis no alcohólica
CPD100574 GW4064 GW4064 está compuesto por el receptor farnesoide X (FXR), CV1, EC50, 65 nM, 1 μM y 1 μM.
CPD1549 tropifexor Tropifexor es un agonista novedoso y muy potente de FXR con una CE50 de 0,2 nM.

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