GATO # | Nombre del producto | Descripción |
CPD9470 | Ácido Obeticólico | El ácido obeticólico (INT747; 6-ECDCA) es un nuevo derivado del ácido cólico que actúa como un agonista potente y selectivo del FXR que muestra actividad anticolerética en un modelo de colestasis en ratas in vivo. Inhibe la inflamación y la migración de las células del músculo liso vascular, además de promover la diferenciación de los adipocitos y regula la función de las células adiposas in vivo. |
CPD100579 | fexaramina | La fexaramina es un agonista del receptor farnesoide X (FXR), que es un receptor nuclear activado por ácidos biliares que controla la síntesis, la conjugación y el transporte de ácidos biliares, así como el metabolismo de los lípidos a través de acciones en el hígado y el intestino. La fexaramina tiene una afinidad 100 veces mayor por FXR que los compuestos naturales y describió los objetivos genómicos y el sitio de unión en FXR. Cuando se administró por vía oral a ratones, la fexaramina produjo acciones selectivas a través de los receptores FXR en los intestinos. |
CPD100577 | ácido litocólico | El levallorfano, también conocido como tartato de levallorfano (USAN), es un modulador opioide de la familia de los morfinanos que se utiliza como analgésico opioide y antagonista/antídoto de opioides. Actúa como antagonista del receptor opioide μ (MOR) y como agonista del receptor opioide κ (KOR), por lo que bloquea los efectos de agentes más fuertes y con mayor actividad intrínseca como la morfina y al mismo tiempo produce analgesia. . Como agonista del KOR, el levallorfano puede producir reacciones mentales graves en dosis suficientes, incluidas alucinaciones, disociación y otros efectos psicotomiméticos, disforia, ansiedad, confusión, mareos, desorientación, desrealización, sensación de embriaguez y sueños extraños, inusuales o perturbadores. . (Fuente: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorato-isopropilo | El turofexorato isopropílico, también conocido como WAY-362450 y XL335, es un agonista muy potente, selectivo y activo por vía oral del receptor farnesoide X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Ef = 149%), que atenúa la inflamación del hígado. y fibrosis en modelo murino de esteatohepatitis no alcohólica |
CPD100574 | GW4064 | GW4064 está compuesto por el receptor farnesoide X (FXR), CV1, EC50, 65 nM, 1 μM y 1 μM. |
CPD1549 | tropifexor | Tropifexor es un agonista novedoso y muy potente de FXR con una CE50 de 0,2 nM. |