| GATO # | Nombre del producto | Descripción |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, también conocido como IDN 6556 y PF 03491390, es el primer inhibidor de caspasas de su clase en ensayos clínicos para el tratamiento de enfermedades hepáticas. Emricasan (IDN-6556) disminuye la lesión hepática y la fibrosis en un modelo murino de esteatohepatitis no alcohólica. IDN6556 facilita el injerto de islotes de masa marginal en un modelo de autotrasplante de islotes porcinos. El IDN-6556 oral puede reducir la actividad de las aminotransferasas en pacientes con hepatitis C crónica. El PF-03491390 administrado por vía oral se retiene en el hígado durante períodos prolongados con una exposición sistémica baja, lo que ejerce un efecto hepatoprotector contra la lesión hepática inducida por alfa-fas en un modelo de ratón. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, también conocido como Quinolina-Val-Asp-Difluorofenoximetilcetona, es un inhibidor de caspasas de amplio espectro con potentes propiedades antiapoptóticas. Q-VD-OPh previene el accidente cerebrovascular neonatal en ratas P7: el papel del género. Q-VD-OPh tiene efectos antileucemia y puede interactuar con análogos de la vitamina D para aumentar la señalización de HPK1 en las células de AML. Q-VD-OPh reduce la apoptosis inducida por traumatismos y mejora la recuperación de la función de las extremidades posteriores en ratas después de una lesión de la médula espinal |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk es un inhibidor irreversible de la caspasa-3, permeable a las células. La caspasa-3 es una proteasa específica de cisteinil aspartato que desempeña un papel central en la apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, también conocido como Z-IETD-FMK, es un inhibidor potente, irreversible y permeable a las células de la caspasa-8 y la granzima B. El inhibidor II de la caspasa-8 controla la actividad biológica de la caspasa-8. MDK4982 inhibe eficazmente la apoptosis inducida por el virus de la influenza en células HeLa. MDK4982 también inhibe la granzima B. MDK4982 tiene CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK es un inhibidor de pancaspasa irreversible y permeable a las células. Z-VAD-FMK inhibe el procesamiento de caspasas y la inducción de apoptosis en células tumorales in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasán | Belnacasan, también conocido como VX-765, está diseñado para inhibir la caspasa, que es una enzima que controla la generación de dos citoquinas, IL-1b e IL-18. Se ha demostrado que VX-765 inhibe las convulsiones agudas en modelos preclínicos. Además, VX-765 ha mostrado actividad en modelos preclínicos de epilepsia crónica. VX-765 se había dosificado en más de 100 pacientes en ensayos clínicos de fase I y fase IIa relacionados con otras enfermedades, incluido un ensayo clínico de fase IIa de 28 días en pacientes con psoriasis. Ha completado la fase de tratamiento de un ensayo clínico de fase IIa de VX-765 en el que participaron aproximadamente 75 pacientes con epilepsia resistente al tratamiento. El ensayo clínico doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo fue diseñado para evaluar la seguridad, tolerabilidad y actividad clínica de VX-765. |
| CPD100610 | maraviroc | Maraviroc es un antagonista antiviral, potente y no competitivo del receptor CKR-5 que inhibe la unión de la proteína de cubierta viral del VIH gp120. Maraviroc inhibe la unión de γ-S-GTP estimulada por MIP-1β a las membranas celulares HEK-293, lo que indica su capacidad para inhibir la estimulación dependiente de quimiocinas del intercambio GDP-GTP en el complejo proteico CKR-5/G. Maraviroc también inhibe el evento posterior de la redistribución del calcio intracelular inducida por quimiocinas. |
| CPD100609 | Restaurantevid | Resatorvid, también conocido como TAK-242, es un inhibidor permeable a las células de la señalización de TLR4, que bloquea la producción inducida por LPS de NO, TNF-α, IL-6 e IL-1β en macrófagos con valores de IC50 de 1-11 nM. Resatorvid se une selectivamente a TLR4 e interfiere con las interacciones entre TLR4 y sus moléculas adaptadoras. Resatorvid proporciona neuroprotección en lesión cerebral traumática experimental: implicación en el tratamiento de la lesión cerebral humana |
| CPD100608 | ASK1-Inhibidor-10 | ASK1 Inhibitor 10 es un inhibidor biodisponible por vía oral de la quinasa 1 reguladora de la señal de apoptosis (ASK1). Es selectivo para ASK1 sobre ASK2, así como para MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ y B-RAF. Inhibe los aumentos inducidos por estreptozotocina en la fosforilación de JNK y p38 en células β pancreáticas INS-1 de una manera dependiente de la concentración. |
| CPD100607 | K811 | K811 es un inhibidor específico de ASK1 que prolonga la supervivencia en un modelo de ratón de esclerosis lateral amiotrófica. K811 previno eficazmente la proliferación celular en líneas celulares con alta expresión de ASK1 y en células GC que sobreexpresan HER2. El tratamiento con K811 redujo el tamaño de los tumores de xenoinjerto al regular negativamente los marcadores de proliferación. |
| CPD100606 | K812 | K812 es un inhibidor específico de ASK1 que se ha descubierto que prolonga la supervivencia en un modelo de ratón con esclerosis lateral amiotrófica. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A es un inhibidor potente y selectivo de ASK1 (IC50 = 93 nM). Bloquea la fosforilación de ASK1 y p38 inducida por LPS en astrocitos de ratón cultivados y suprime la neuroinflamación en un modelo de EAE de ratón. MSC 2032964A es biodisponible por vía oral y penetrante en el cerebro. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, también conocido como GS-4997, es un inhibidor biodisponible por vía oral de la quinasa 1 reguladora de la señal de apoptosis (ASK1), con posibles actividades antiinflamatorias, antineoplásicas y antifibróticas. GS-4997 se dirige y se une al dominio quinasa catalítico de ASK1 de manera competitiva con ATP, evitando así su fosforilación y activación. GS-4997 previene la producción de citocinas inflamatorias, regula negativamente la expresión de genes implicados en la fibrosis, suprime la apoptosis excesiva e inhibe la proliferación celular. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, también conocido como inhibidor I de H-PGDS, es un inhibidor de la prostaglandina D sintasa (tipo hematopoyético). MDK36122 no tiene nombre en clave y tiene CAS#1033836-12-2. Los últimos 5 dígitos se utilizaron como nombre para facilitar la comunicación. MDK36122 bloquea selectivamente HPGDS (IC50 = 0,7 y 32 nM en ensayos enzimáticos y celulares, respectivamente) con poca actividad contra las enzimas humanas relacionadas L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 y 5-LOX. |
| CPD100602 | tepoxalina | Tepoxalina, también conocida como ORF-20485; RWJ-20485; es un inhibidor de la 5-lipoxigenasa potencialmente para el tratamiento del asma y la osteoartritis (OA). La tepoxalina tiene actividad inhibidora in vivo contra la COX-1, COX-2 y 5-LOX en perros en la dosis recomendada actualmente aprobada. La tepoxalina inhibe la inflamación y la disfunción microvascular inducida por la irradiación abdominal en ratas. La tepoxalina mejora la actividad de un antioxidante, el ditiocarbamato de pirrolidina, para atenuar la apoptosis inducida por el factor de necrosis tumoral alfa en células WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, también conocido como CP-66248, es un inhibidor de COX/5-LOX y un candidato a fármaco antiinflamatorio modulador de citocinas que Pfizer estaba desarrollando como un tratamiento potencial prometedor para la artritis reumatoide, pero Pfizer detuvo el desarrollo después de que se rechazó la aprobación de comercialización. por la FDA en 1996 debido a toxicidad hepática y renal, que se atribuyó a metabolitos del fármaco con una fracción tiofeno que causaba daño oxidativo. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 es un inhibidor de la 5-lipoxigenasa no redox novedoso, potente y selectivo, eficaz en la inflamación y el dolor. PF-4191834 exhibe buena potencia en ensayos basados en enzimas y células, así como en un modelo de inflamación aguda en ratas. Los resultados del ensayo enzimático indican que PF-4191834 es un potente inhibidor de 5-LOX, con una IC(50) = 229 +/- 20 nM. Además, demostró una selectividad aproximadamente 300 veces mayor para 5-LOX que para 12-LOX y 15-LOX y no muestra actividad hacia las enzimas ciclooxigenasas. Además, PF-4191834 inhibe la 5-LOX en las células sanguíneas humanas, con una IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, también conocido como L 663536, es un antagonista de leucotrienos. Puede realizar esto bloqueando la proteína activadora de la 5-lipoxigenasa (FLAP), inhibiendo así la 5-lipoxigenasa (5-LOX), y puede ayudar en el tratamiento de la aterosclerosis. MK-886 inhibe la actividad de la ciclooxigenasa-1 y suprime la agregación plaquetaria. MK-886 induce cambios en el ciclo celular y aumenta la apoptosis después de la terapia fotodinámica con hipericina. MK-886 mejora la diferenciación y la apoptosis inducidas por el factor de necrosis tumoral alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 es un potente inhibidor de la reacción 5-LO tanto in vitro como en una variedad de modelos in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, también conocido como LPD-977 y MLN-977, es un potente inhibidor de la 5-lipoxigenasa que interviene en la producción de leucotrienos y actualmente se está desarrollando para el tratamiento del asma crónica. CMI-977 inhibe la vía de inflamación celular 5-lipoxigenasa (5-LO) para bloquear la generación de leucotrienos, que desempeñan un papel clave en el desencadenamiento del asma bronquial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 es un inhibidor activo por vía oral de la 5-lipoxigenasa (5-LO). CJ-13610 inhibe la biosíntesis de leucotrienos B4 y regula la expresión del ARNm de IL-6 en macrófagos. Es eficaz en modelos preclínicos de dolor. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 es un inhibidor de la proteína activadora de 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 es un agonista del GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 es un modulador alostérico positivo (PAM) del receptor del péptido similar al glucagón 1 (GLP-1R) que penetra el SNC. |
