GSK-461364
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| Packungsgröße | Verfügbarkeit | Preis (USD) |
| 100 mg | Auf Lager | 400 |
| 500 mg | Auf Lager | 1400 |
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Chemischer Name:
(R)-5-(6-((4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluormethyl)phenyl)ethoxy) Thiophen-2-carboxamid
SMILES-Code:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
InChi-Code:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi-Schlüssel:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Stichwort:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Löslichkeit:Löslich in DMSO
Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate)
Beschreibung:
Polo-ähnliche Kinasen (Plks) sind Serin/Threonin-Kinasen mit Schlüsselrollen im Zellzyklus. GSK461364 ist ein wirksamer, reversibler Inhibitor von Plk1 (Ki = 2,2 nM). Es ist weniger wirksam gegen Plk2 und Plk3 (Kis = 860 bzw. 1.000 nM) und mindestens 1.000-fach selektiv für Plk1 gegenüber einer Gruppe von 48 anderen Kinasen. GSK461364 stoppt dosisabhängig den Zellzyklus in verschiedenen proliferierenden Krebszelllinien und löst bei höheren Dosen Apoptose aus. Es scheint wirksamer gegen p53-defiziente Tumoren zu sein und ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. GSK461364 ist in vivo wirksam und induziert in Xenotransplantatmodellen bei Mäusen eine Hemmung des Tumorwachstums oder eine Wachstumsverzögerung.
Ziel: Plk1
