Quizartinib; AC-010220; AC-220
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Chemischer Name:
N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl ]Phenyl}harnstoff
SMILES-Code:
O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6
InChi-Code:
InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)
InChi-Schlüssel:
CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N
Stichwort:
Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1
Löslichkeit:Löslich in DMSO
Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate)
Beschreibung:
Quizartinib ist ein Inhibitor der FMS-verwandten Tyrosinkinase 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) und zeigt eine hohe Selektivität für FLT3, wenn es gegen eine Gruppe von 227 weiteren Kinasen getestet wird. Es hemmt die Proliferation der menschlichen Leukämiezelllinie MV4-11, die eine homozygote FLT3-ITD-Mutation trägt, mit einem IC50-Wert von 0,56 nM.1 Bei 1 mg/kg/Tag verlängert Quizartinib nachweislich das Überleben bei Mäusen Modell der akuten myeloischen FLT3-ITD-Leukämie und zur Ausrottung von Tumoren in einem FLT3-abhängigen Maus-Xenotransplantat-Modell bei 10 mg/kg.
Ziel: FLT3
