AZD9496

Chemischer Name:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- Pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylsäure

SMILES-Code:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi-Code:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi-Schlüssel:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Stichwort:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Löslichkeit:Löslich in DMSO

Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate)

Beschreibung:

AZD 9496 ist ein wirksamer und selektiver Östrogenrezeptor-Herunterregulierer (SERD) mit einem IC50-Wert von 0,138 nM für die Herunterregulierung des Östrogenrezeptors α (ERα). Es ist selektiv für ERα im Vergleich zu anderen Kernhormonrezeptoren mit IC50-Werten von 0,0008, 0,54, 9,2 und 30 μM für ERα, Progesteronrezeptor (PR), Glukokortikoidrezeptor (GR) bzw. Androgenrezeptor (AR). AZD 9496 verringert die ERα-Aktivität (IC50 = 0,282 nM), gemessen durch Quantifizierung der nachgeschalteten PR-Aktivität, und reduziert die Proliferation von MCF-7-Brustkrebszellen (IC50 = 0,0398 nM). Es hemmt außerdem dosisabhängig das Wachstum von MCF-7-Xenotransplantaten bei Mäusen. AZD 9496 ist oral bioverfügbar und Formulierungen, die es enthalten, werden derzeit in klinischen Studien zur Behandlung von ER-positivem Brustkrebs untersucht.

Ziel: SERD