SOS1

CAT #	Nom del producte	Descripció
CPD10000	BI-3406	BI-3406 és un inhibidor SOS1::KRAS potent i selectiu (IC50=5 nM), que obre un nou enfocament per al tractament dels tumors impulsats per KRAS. BI 3406 s'uneix selectivament a SOS1 i bloqueja la interacció amb KRAS, independentment de la mutació de KRAS. BI 3406 provoca la reducció de RAS GTP i pERK i inhibeix el creixement cel·lular de línies cel·lulars mutades de KRAS, portant la majoria de les mutacions típiques de KRAS (és a dir, G12D, G12V, G13D i altres). BI 3406, quan s'administra per via oral a ratolins portadors de tumors, provoca un efecte estàtic del tumor dependent de la dosi que es pot convertir en regressió quan es combina amb la inhibició de MEK1
CPD2807	BADIA-293	BAY-293 és un potent inhibidor de SOS1 que bloqueja l'activació de RAS mitjançant la interrupció de la interacció RAS-SOS1. BAY-293) inhibeix selectivament la interacció KRAS-SOS1 amb una IC50 de 21 nM i és una sonda química valuosa per a futures investigacions.