| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 és un inhibidor SOS1::KRAS potent i selectiu (IC50=5 nM), que obre un nou enfocament per al tractament dels tumors impulsats per KRAS. BI 3406 s'uneix selectivament a SOS1 i bloqueja la interacció amb KRAS, independentment de la mutació de KRAS. BI 3406 provoca la reducció de RAS GTP i pERK i inhibeix el creixement cel·lular de línies cel·lulars mutades de KRAS, portant la majoria de les mutacions típiques de KRAS (és a dir, G12D, G12V, G13D i altres). BI 3406, quan s'administra per via oral a ratolins portadors de tumors, provoca un efecte estàtic del tumor dependent de la dosi que es pot convertir en regressió quan es combina amb la inhibició de MEK1 |
