nazartinib; EGF816; NVS-816

Nom químic:

(R,E)-N-(7-cloro-1-(1-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)azepan-3-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-il)- 2-metilisonicotinamida

Codi SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Codi InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Clau InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Paraula clau:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Solubilitat:Soluble en DMSO

Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos)

Descripció:

El nazartinib, també conegut com EGF816 i NVS-816, és un inhibidor del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR) de tercera generació, irreversible, disponible per via oral, amb potencial activitat antineoplàsica. EGF816 s'uneix covalentment i inhibeix l'activitat de les formes mutants d'EGFR, inclòs el mutant EGFR T790M, evitant així la senyalització mediada per EGFR. Això pot induir la mort cel·lular i inhibir el creixement del tumor a les cèl·lules tumorals que sobreexpressen EGFR. EGF816 inhibeix preferentment les formes mutades d'EGFR, inclosa la T790M, una mutació de resistència adquirida secundàriament, i pot tenir beneficis terapèutics en tumors amb resistència mediada per T790M en comparació amb altres inhibidors de la tirosina cinasa d'EGFR.

Destí: EGFR