BMS-986195

Nom químic:

(S)-4-(3-(but-2-inamido)piperidin-1-il)-5-fluoro-2,3-dimetil-1H-indol-7-carboxamida

Codi SMILES:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

Codi InChi:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

Clau InChi:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

Paraula clau:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

Solubilitat:Soluble en DMSO

Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos).

Descripció:

BMS-986195 és un inhibidor potent, covalent i irreversible de la tirosina quinasa de Bruton (BTK), un membre de la família Tec de tirosina quinases no receptores essencials en la senyalització i funció de les cèl·lules B dependents de l'antigen. BMS-986195 és més de 5000 vegades selectiu per a BTK en totes les quinases fora de la família Tec, i la selectivitat oscil·la entre 9 i 1010 vegades dins de la família Tec. BMS-986195 va inactivar BTK en sang sencera humana amb una velocitat ràpida d'inactivació (3,5 × 10-4 nM-1·min-1) i va inhibir potentment la producció d'interleucina-6 dependent de l'antigen, l'expressió de CD86 i la proliferació a les cèl·lules B (IC50).<1 nM) sense efecte sobre les mesures independents de l'antigen a les mateixes cèl·lules.

Destí: BTK